贝那普利新闻专题

贝那普利于1991年在美国获准使用，目前主要单独使用或与其他抗高血压药物合用治疗高血压。贝那普利（商品名：洛汀新(Lotensin)）片剂有5、10、20和40 mg四种规格，有多种仿制药。

贝那普利是不含巯基的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。它是一个前体药，口服吸收后在体内经肝脏水解生成活性的二元羧酸贝那普利拉(Benazeprilat)。 贝那普利和贝那普利拉都能够与血管紧张素转化酶（ACE）竞争性结合,降低ACE活性，阻断ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II，但贝那普利拉的活性是贝那普利的1000倍。贝那普利的生物利用度为37%，口服后0.5小时达血药峰浓度，贝那普利的半衰期为0.6小时。1.5小时后活性代谢物贝那普利拉也达峰浓度。食物对其生物利用度基本上没有影响。对Tmax、Cmax有一定影响。本品不易通过血脑屏障和胎盘屏障，反复给药无蓄积。

贝那普利可单独使用或与噻嗪类利尿剂合用。使用盐酸贝那普利，必须注意另一血管紧张素转换酶抑制剂（即卡托普利）可引起粒性白细胞减少，特别是肾功能障碍或胶原血管疾病的病人。