贝那普利的药理特性

自从1990年诺华公司生产的贝那普利（洛汀新）上市以后，以其优良的疗效，方便性和安全性而受到广大医务工作者的认可。但是进口药价格昂贵，在其专利保护到期后，2005年我们公司推出其国产仿制药，在保持其性能的同时，降低了价格，使更多的患者能受益。

药理特性

贝那普利是不含巯基的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。它是一个前体药，口服吸收后在体内经肝脏水解生成活性的二元羧酸贝那普利拉(Benazeprilat)。 贝那普利和贝那普利拉都能够与血管紧张素转化酶（ACE）竞争性结合,降低ACE活性，阻断ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II，但贝那普利拉的活性是贝那普利的1000倍。

贝那普利的生物利用度为37%，口服后0.5小时达血药峰浓度，贝那普利的半衰期为0.6小时。1.5小时后活性代谢物贝那普利拉也达峰浓度。食物对其生物利用度基本上没有影响。对Tmax、Cmax有一定影响。本品不易通过血脑屏障和胎盘屏障，反复给药无蓄积。

轻、中度肾功能不全患者，肝硬化患者的本品药代动力学基本无变化。肾功能正常时，胆汁清除约占12%。肾功能不全时，胆汁清除可代偿性增加，胆汁排泄率为8-39mL / min。只要患者肝清除率≥30mL / min， 贝那普利药代动力学几乎无变化，不产生药物蓄积。

贝那普利由于是前体药物，需经水解为二元酸才起作用，所以其作用缓慢，但作用强而持久。口服贝那普利24小时后血浆ACE活性仍被抑制在90%以上。10mg贝那普利的抑制活性相当于5mg西那普利和8mg培哚普利，20mg贝那普利的活性强于20mg依那普利。

对于组织RAS活性的抑制，贝那普利拉>赖诺普利及培哚普利拉>雷米普利拉>依那普利拉>福辛普利拉。