盐酸芬戈莫德新闻专题
盐酸芬戈莫德(Fingolimod Hydrochloride)的合成路线汇总
首先是三苯基膦和四溴化碳形成Wittig试剂,然后化合物1与Wittig试剂反应得到化合物2,紧接着与正丁基锂发生消除反应得到炔基化合物3,化合物3与儿茶酚硼烷反应得到硼酸化合物4,化合物4与1,3-二羟基丙酮、苯甲胺经Mannich缩合反应得到化合物5,然后用钯碳/氢气还原烯烃+脱苄基,最后与盐酸成盐得到目标化合物盐酸芬戈莫德。
2023-03-21
芬戈莫德的应用
芬戈莫德,化学名为2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,是一种免疫抑制剂。临床用于治疗复发型多发性硬化症。芬戈莫德是通过对子囊菌冬虫夏草的有效成分多球壳菌素(ISP-1)进行结构改造而成。与现有药物相比较,芬戈莫德具有完全不同的免疫机制,它可与其他多种免疫抑制剂协同作用,可以改变淋巴细胞的归向,改变细胞问黏附分子的合成及表达,可能通过Bcl-2/Bax比值诱导淋巴细胞凋亡;同时可以调节神经细胞SIP受体。
2020-02-03
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