托伐普坦新闻专题

托伐普坦作为选择性V2受体抑制剂，可使不含电解质的自由水排除增多，基于该治疗特性解决了传统利尿剂所带来的电解质紊乱。但对于血钠正常的患者，使用它会引起高钠吗？

托伐普坦是新一代的口服利尿药，用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症（血钠浓度<125mmol/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合症。

托伐普坦用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症（血清钠浓度<125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者。

血管加压素V2受体拮抗剂（普坦类药物）选择性与位于肾脏集合管血管面的血管加压素V2受体结合，导致水通道蛋白2从集合管顶端膜脱落，阻断水的重吸收，增加水排泄，故称为排水利尿剂。

精氨酸加压素（AVP）是一种强效抗利尿激素。精氨酸加压素有3种亚型:V1a受体（V1aR）、V1b受体（V1bR）和V2受体（V2R）。V2R分布于肾脏集合管细胞的基底侧膜，通过激活蛋白激酶A（PKA）使位于细胞内囊泡中已形成的水孔蛋白-2（AQP-2）磷酸化并使其插入集合管细胞顶膜，从而调节集合管对水的通透性。

托伐普坦是由日本大冢公司开发的，美国FDA 于 2009年批准上市，用于治疗心衰等患者。托伐普坦片的商品名是苏麦卡，它的合成路线的难度主要体现在苯并七元环的构建。心力衰竭的治疗是一个研究的热点，把开发新的利尿剂是其战略目标之一。所以拮抗精氨酸加压素是防止心衰发展的行之有效的方法。精氨酸加压素 V2 受体拮抗剂托伐普坦与 V2 受体的亲和力是天然血管加压素的 1. 8倍，故可拮抗血管加压素作用，特别适用于心衰合并低钠血症水肿的患者。