加巴喷丁新闻专题

加巴喷丁(Gabapentin)是一种独特的抗癫痫药物，可辅助治疗癫痫和神经痛。不经肝脏代谢，不会导致转氨酶升高，也不会引起临床症状明显的肝损伤。

加巴喷丁和普瑞巴林作用机制相同，都是通过抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-δ亚基，抑制兴奋性神经递质的钙依赖性释放，使过度兴奋的神经元恢复正常，因此，临床适应症也相同。

加巴喷丁是抑制性神经递质γ－氨基丁酸（GABA）的类似物，加巴喷丁原作为治疗癫痫而研发，现在也用来治疗神经性疼痛和腿不宁综合征［1］。一般推荐其作为治疗糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛和中枢神经性疼痛引起的神经性疼痛的一线用药［2］。其可能作用机制是通过抑制钙通道的钙离子流入，减少一些兴奋性神经递质的释放（谷氨酸盐、P物质、降钙素、去甲肾上腺素、基因相关肽等）。不良反应包括包括嗜睡、眩晕、行走不稳、疲劳感。 ​

加巴喷丁胶囊可抗惊厥，抑制癫痫发作，可以通过血液透析从血浆中清除，副作用少，疗效好。但是，到现在为止，任何抗癫痫药物对认知、行为都是有一定影响的。加巴喷丁胶囊也不例外。 加巴喷丁胶囊用于治疗癫痫，可发生眩晕、嗜睡、恶心甚至呕吐，以及出现烦躁、注意力不集中、抑郁等不良情绪。主要的还会引发周围性性水肿和共济失调，老年人更甚。

加巴喷丁及阿米替林联合应用4周后, 对带状疱疹后神经痛及头痛综合征效果最好, 临床治愈率在80%以上, 对偏头痛、丘脑痛、糖尿病病性神经病变较好, 治愈率在75%左右, 对三叉神经痛效果稍差, 治愈率为66.7%

原发性三叉神经痛是指发生于面部三叉神经分布区的发作性剧痛。该病患者多为年龄>40岁的女性。该病具有发病急、易复发的特点。原发性三叉神经痛患者病情的严重程度与其复发率呈正比。临床上对原发性三叉神经痛患者常进行药物治疗。本次研究主要是比较用加巴喷丁与卡马西平治疗原发性三叉神经痛的效果。

加巴喷丁(Gabapentin)，商品名Neurotin，化学名1-(甲氨基)环己烷乙酸，其分子结构与γ-氨基丁酸(GABA)类似，最早由美国Warner-Lambert公司研发成功，1993年首次在英国作为一种抗癫痫辅助药物上市，并于次年获得美国食品药品管理局(FDA)批准在美国上市。随后在临床研究中发现加巴喷丁对多种慢性疼痛也具有显著疗效，同时具有不经肝代谢，不良反应小，顺应性好等原因，2002年FDA批准将其用于治疗神经病理性疼痛，但迄今为止，有关其抗癫痫及镇痛作用的确切机制还尚不完全清楚。自其上市以来，世界总销售额连续攀升，并占抗癫药市场的较大份额，仍具有上升的趋势。加巴喷丁化合物专利已到期，许多国家开展了对该产品的价值研究，全球的原料药需求量居高不下，具有广阔的开发前景。

加巴喷丁主要用于治疗癫痫和神经病理性疼痛，抑制突触前膜致痛物质释放: 加巴喷丁与突触前膜的钙通道的α2δ亚单位结合，抑制钙离子内流，降低致痛物质释放；抑制突触后膜神经元兴奋：加巴喷丁浓度依赖性抑制NMDA 受体的活性，抑制兴奋性突触后电位产生和神经元兴奋性；促进GABA的生成：加巴喷丁能增强谷氨酸脱羧酶( glutamate decarboxylase，GAD) 活性，使GABA 生成增多，对神经元兴奋性产生抑制效应。