富马酸沃诺拉赞新闻专题

富马酸沃诺拉赞是武田制药原研的新型抑酸药，最早于2015年2月在日本上市，用于治疗酸相关疾病，包括反流性食管炎等。

富马酸沃诺拉赞的英文名:Vonoprazan fumarate(TAK-438)，该药属于钾离子竞争性酸阻滞剂的新一类抑制剂，具有强劲、持久的胃酸分泌抑制作用，同时，在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中，通过抑制K对H,K—ATP酶(质子泵)的结合作用，对胃酸分泌也具有提前终止作用。

目前，针对反流性食管炎治疗其主要目的是减轻症状、愈合黏膜并维持反流性食管炎缓解，预防相关并发症并改善与健康相关的生活质量。作为全新机制抑酸药物 -- 伏诺拉生，通过阻断H+，K+-ATP酶的K+通道，竞争性阻滞K+与该酶的结合，可长时间停留于胃壁细胞，从而快速抑制胃酸的分泌，为反流性食管炎患者治疗提供了全新的治疗选择。

富马酸伏诺拉生为新型P-CAB，中文化学名称为1-[5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺单富马酸酯。它以离子键形式与H＋/K＋-ATP酶可逆性结合，并形成独特的静电屏障，阻断该酶的构象改变，使之无法完成氢钾交换，从而抑制胃酸分泌。另外，它可以同时阻断壁细胞内激活和静息状态的H＋/K＋-ATP酶，并因具有强抗酸分解能力而长期停留在分泌小管中持续阻断新合成的H＋/K＋-ATP酶，从而产生持久的抑酸作用。

富马酸伏诺拉生片是消化性溃疡口服制剂市场新药，是首个国内上市的钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），于2019年底获得国家药监局批准上市，适应症为治疗反流性食管炎，2020年5月正式在中国上市销售。

抑酸药是治疗酸相关疾病的主要手段。从H2受体拮抗剂（H2RA），到质子泵抑制剂（PPIs），再到2019年12月国内上市的一种全新机制抑酸药物——钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）伏诺拉生问世，抑酸药物已经历了三个不同时代。

武田中国今日宣布一款全新机制抑酸药物沃克®（通用名：富马酸伏诺拉生片），现已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准正式进入中国，获批适应证用于治疗反流性食管炎(Reflux Esophagitis，简称RE)。沃克®（富马酸伏诺拉生片）是首款获批进入中国市场的钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），临床数据表明其具有首剂全效、持久抑酸和方便服用等特点。

酸相关性疾病（ARDs）：一类与酸攻击作用密切相关的胃肠道疾病，其中胃食管反流病(GERD)和消化性溃疡（PUD）是最常见的两种ARDs，目前治疗GERD和PUD的药物主要是PPIs。虽然PPIs能够不可逆地使H+/K+-ATP酶失活从而抑制胃酸分泌，但在体内起效慢，作用持续时间较短，且易引起患者因胃酸抑制不足而产生的夜间胃酸突破现象。

富马酸沃诺拉赞为钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），是一种新型的可逆性质子泵抑制剂，药物原型发挥作用，起效迅速，且半衰期长，抑酸作用显著。富马酸沃诺拉赞与质子泵的亲和力高，结合时间长。利用体外猪胃黏膜微粒检测模型，富马酸沃诺拉赞与质子泵结合的Ki值为10nmol·L-1（pH=7），IC50为17~19nmol·L-1。