曲美替尼新闻专题

曲美替尼主可联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

低级别浆液性癌（以及它们可能产生的浆液性边缘肿瘤）患者的MAPK信号通路常被异常激活。现有的临床试验和单臂研究表明，MEK抑制可能是一种有用的治疗策略，具有一定的抗肿瘤疗效。曲美替尼是MEK1和MEK2的选择性、可逆性变构抑制剂。该药物目前已被用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌。本研究旨在评估MEK抑制剂曲美替尼在复发性低级别浆液性癌中的有效性和安全性，并与其他常见的标准治疗方案进行比较。

曲美替尼是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。

曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。

OCSCC患者对曲美替尼耐受。曲美替尼治疗后，65%的患者肿瘤得到缓解，46%的患者有肿瘤代谢反应。此外，53%的患者肿瘤分期降低了，这对手术切除和辅助疗法的程度可能会产生巨大的影响。因此，需要后面的研究者进一步对曲美替尼治疗OCSCC的效果进行深入研究。

2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist(trametinib)与Tafinlar (dabrafenib)联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。 2013年5月， FDA批准两药作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。

达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎，通常采用联合治疗的方式对抗癌症，目前FDA批准的适应症包括：黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌。 2017年6月，美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌，总有效率超过 60%，疾病缓解时间长达 12.6 个月。 此次的 FDA 批准基于达拉菲尼+曲美替尼在一项 2 期、三队列、多中心、非随机、非对照开放式研究中的安全性及有效性数据，该研究的受试者为 IV 期 BRAF V600E 突变 非小细胞肺癌患者(36 名患者既往未治疗，57 名患者接受过化疗)。

曲美替尼（Trametinib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，商品名：MEKINIST，MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。 2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。

曲美替尼（Trametinib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，商品名：MEKINIST，MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。