托法替尼新闻专题

第二代JAK抑制剂（乌帕替尼、非戈替尼等）能选择性抑制单个JAK蛋白及其组合而不影响其它细胞因子，因此在安全性和耐受性方面比第一代JAK抑制剂更有优势。

​托法替尼是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。

托法替尼是一种Janus激酶抑制剂，可有效抑制Pso和PsA患者IL-12/IL-23轴下游的炎症级联反应。在这里，我们研究了托法替尼是否直接调节树突状细胞中IL-12/IL-23的产生以及调节。

托法替布(Tofacitinib)(tofacitinib citrate)的化学系统名称为3- {(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-哌啶-1-基]-3-氧代-丙腈，为美国辉瑞公司(Pfizer)研发的的一种Janus激酶抑制剂。2012年11 月6日，美国食品药品(FDA)批准该物质为药品上市，用于治疗对甲氨蝶呤治疗反应不足或 不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。

托法替尼的免疫调节作用及临床应用

强直性脊柱炎（AS）是一种慢性炎症性疾病，严重影响患者生活质量并可能引起肢体功能障碍。虽然目前已有肿瘤坏死因子抑制剂等药物用于治疗AS并已取得一定效果，但种类毕竟有限，且长期用药产生的免疫原性等不良反应限制其长期应用。托法替布是一种口服JAK激酶抑制剂，目前已用于治疗类风湿关节炎。

托法替布(Tofacitinib，Xeljanz)是一种JAK抑制剂，通过抑制剂JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症反应。该药由美国制药巨头辉瑞(Pfizer)公司研发，于2012年11月6日被美国FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎(RA)，成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。

托法替尼(tofacitinib) 是辉瑞公司开发的一种JAK 抑制剂，可有效抑制JAK1 和JAK3 的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。托法替尼作为一个新型口服小分子JAK 激酶抑制剂，多项临床试验结果显示它能改善类风湿关节炎症状和体征，减缓关节结构损伤，改善机体功能，有望成为一个临床给药比阿达木单抗等生物制剂更为便利的新型DMARD 药物。

类风湿性关节炎(RA)是一种慢性、炎性、系统性的自身免疫性疾病，以关节和关节组织非化脓性炎症为主要特征，主要表现为关节滑膜炎，终致关节的软骨、韧带、肌腱等各种组织以及多脏器损害。其基本病理改变是滑膜炎，急性期滑膜肿胀、渗出，粒细胞浸润；慢性期滑膜增生肥厚，形成血管豁，后者是造成关节破坏、关节畸形、障碍、使疾病进入不可逆阶段的病理基础。患者同时伴有发热、贫血、巩膜炎、心包炎、血管炎及淋巴肿大等关节外表现，血清中可以查到多种自身抗体，故称类风湿性关节炎。