希美加群新闻专题

希美加群是强有力的直接凝血酶抑制剂美拉加群的非活性衍生物，旨在克服美拉加群口服吸收低及不稳定的缺点。虽然美拉加群在Ki值为2nM时与凝血酶就有很高的亲和力，但美拉加群在肠道的吸收很差(生物利用度为3%～7%，如与食物同时服用仅为1%)。而希美加群口服后迅速并且几乎是完全被吸收，达到最大血药浓度的时间是0.33h，食物对其生物利用度的影响作用很小。希美加群的代谢速度很快，半衰期大概是0.34h，大约20%转化成为美拉加群，这一数字的个体差异很小。