双醋瑞因新闻专题

双醋瑞因主要用于治疗退行性关节疾病，研究显示，它可以显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。本文将介绍使用它期间的注意事项。

双醋瑞因(diacerein，1)为大黄提取物，蒽醌类化合物，分子式C19H1208，是意大利Proter公司开发的白介素(IL-1)抑制剂，1986年最先在意大利上市，商品名安必丁，临床用于治疗骨关节炎等相关疾病引起的疼痛和骨关节障碍，效果显著。药理作用为：①抑制在骨关节炎发病机制中参与重要炎性反应的细胞因子(IL-1、IL-6和肿瘤坏死因子α)，从而发挥抗炎、镇痛作用；②不抑制前列腺素合成；③

双醋瑞因，是临床上常用的骨关节炎一线长期治疗药物，是在桂皮属植物中发现的具有天然抗炎属性的蒽醌类衍生药物，具有消炎、镇痛作用，同时可以促进软骨合成。 然而，近年来越来越多的国内外研究发现，双醋瑞因竟然还可用于2型糖尿病。 何方神圣？双醋瑞因的时间简史——第一次“跨界”很成功

双醋瑞因(Diacerein/Diacetylrhein)由Abiogen公司研发，最初于1985年在意大利上市，用于治疗骨性关节炎，商品名为：Artrcdar?。2014年，因其治疗大疱性表皮松解症(epidermolysis bullosa，EB)而获得欧盟与美国孤儿药资格，现处于临床二期，由Paracelsus Medical University Salzburg研发。 上市后时隔多年其杂质才被渐渐公开，英国药典在新版BP2015才收录。药渡检索到的专利也是在上市十余年后确认其基因毒性杂质。有点让人欢喜让人忧的感觉。欢喜的是高风险杂质即已确认，在研发生产过程中应引起高度重视。忧的是如此高风险因素在上市多年后才得以引起重视，更多更多的药物杂质现在仅仅有结构预警，缺乏更准确、深入的研究。

双醋瑞因，又名二乙酰大黄酸，英文名：Diacerein，化学名称：4，5_ 二乙酰氧-9，10-二氧-9，10-二氢-2-蒽羧酸，为橙黄色长针晶，是骨关节炎IL-I的首要抑制剂，对于治疗骨关节炎等相关疾病引起的疼痛和骨关节障碍有限制疗效。 现有双醋瑞因的合成方法包括全合成方法和半合成方法，全合成方法主要以3-硝基邻苯二甲酸酐和间甲酚为主要原料，经过傅克、还原、缩合和重氮化反应制备中间体大黄酚，然后进过乙酰化和氧化制备得到双醋瑞因，如CN 1789229Α中所述。该工艺路线长，各步反应操作复杂，总收率低，工业化生产困难。

骨关节炎(OA)是导致老年人行动障碍的最常见原因之一。其病理学特征为关节软骨局部的侵蚀性损坏，软骨破坏、软骨下骨硬化和软组织肿胀，及由此形成的无菌性炎症。患者随着年龄的增长组织损害加重。临床尚缺乏特异性OA药物治疗方案，非甾体类抗炎药(NSAID)能缓解OA患者疼痛，但长期应用可引起严重的胃肠和肾脏损害。