6-甲氧基萘甲酸新闻专题

6-甲氧基萘甲酸又叫6-甲氧基-1-萘甲酸，是一种有机中间体，可用于制备6-羟基-1-萘甲酸。6-羟基-1-萘甲酸被广泛用作有机合成中间体，其是医药及染料生产的重要原料。近年来，酪氨酸激酶靶向药物(包括单抗和小分子化合物)在血液恶性肿瘤、肺癌、肾癌、结直肠癌、胃癌、肝癌等多种癌症中开发应用活跃。德立替尼为靶向VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、PDGFRβ、c-Kit、c-Src的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，同类药物已成功应用于临床抗肿瘤治疗。在非临床研究中，德立替尼具有良好的药效、安全性、药代特征，而6-羟基-1-萘甲酸为一类新药德立替尼的关键原料。

向具有电磁搅拌器的500ml容量的烧瓶中加入间甲氧基甲苯3.0mol，0.063mol的钠，0.042mol的钾和0.009mol的萘作为促进剂。在搅拌期间将烧瓶在110℃的温度下加热以分散催化剂后，以0.3mol/小时的流速加入1，3-丁二烯6小时以促进加成反应。反应完成后，加入水使失活并分离催化剂。通过气相色谱分析由此获得的反应混合物。结果表明，相对于消耗的间甲氧基甲苯，产率为5-（3-甲氧基苯基）-2-戊烷，产率为79％。