维罗非尼新闻专题

维罗非尼一种用于治疗转移性或不可切除黑色素瘤的激酶抑制剂，能有效增强西妥昔单抗作用的敏感性，还能联合西达苯胺对继发性急性髓系白血病展开治疗。

维罗非尼由Plexxikon公司研发，于2011年10月首次在美国上市。为新型小分子激酶抑制剂，用于具有BRAFV600E基因突变体不可切除或转移性黑素瘤治疗。为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L。维罗非尼通过抑制BRAF，阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路，抑制致癌基因活性，从而遏制失控的肿瘤细胞分裂，提示维罗非尼并不影响正常细胞的增殖。