托烷司琼——让止吐更简单

5-HT3受体拮抗剂是止吐治疗的主流用药

在中国，每年约有几百万恶性肿瘤患者接受化学治疗，大约有70%～80%接受化疗的患者会出现恶心、呕吐症状，少部分患者甚至症状很严重，其程度受化疗药物致吐强弱等多种因素的影响。严重的恶心呕吐不仅能在短期内导致患者营养缺乏、脱水和电解质失衡，而且还会降低患者对治疗的依从性，使患者拒绝进一步化疗。

止吐药是重要的肿瘤治疗辅助用药，同时止吐药物也被广泛用于术后呕吐的预防和治疗。从上世纪80年代中期至今，5-HT3受体拮抗剂逐渐发展成为恶心、呕吐反应治疗的主流用药。它的出现，极大地改善了肿瘤化疗患者恶心、呕吐症状的发生率，使得化疗更加容易进行。昂丹司琼是最早进入临床应用的5-HT3受体拮抗剂，但由于其需要反复多次给药，在临床使用方便性上明显偏差。在这种情况下，新一代的5-HT3受体拮抗剂托烷司琼带着大家的期望诞生了。

托烷司琼——双重作用机制，让止吐更简单

托烷司琼具有高度5-HT3受体阻滞作用，由诺华公司公司研制开发，是继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3受体拮抗剂。1992年托烷司琼首次在荷兰上市，接着五年内相继在英国、西班牙、德国、澳大利亚、法国、日本等国家上市。从药理作用来讲，托烷司琼有双重作用机制，既能高效阻断5-HT3受体还能拮抗5-HT4受体，疗效更佳。托烷司琼是唯一与5-HT主环结构完全相同的5-HT3受体拮抗剂，对5HT3受体比昂丹司琼、格拉司琼具有更高亲和力。

从药代动力学方面讲，与昂丹司琼和格拉司琼相比，托烷司琼的半衰期最长，为8—12小时，能长效的发挥作用。只需每日一次，使医生和患者体会到止吐更简单，从而更好地提高患者的生活质量，减轻医护人员负担。大量临床证明，托烷司琼在治疗和预防化疗后恶心、呕吐疗效上优于昂丹司琼、格拉司琼。该药不良反应轻微，主要是头痛和便秘，不影响正常治疗过程。而且它对顺铂、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗恶性恶肿瘤药的抗肿瘤药效无影响，可放心与化疗药物合用。在使用过程中既可单独静脉滴注，也可加入镇痛泵中使用。经过临床证明，托烷司琼对于预防和治疗成人术后恶心、呕吐也有较好的疗效和安全性。

托烷司琼预防手术麻醉中恶心呕吐的临床研究

方法：全身麻醉手术患者60例随机分为两组，均排除术前恶心呕吐病史、酗酒史、严重心肝肾肺疾病，术前24h内均未服用过促吐药。麻醉前托烷司琼组患者给予静脉滴注盐酸托烷司琼5mg+0.9%氯化钠溶液100mL；甲氧氯普胺组患者给予静脉滴注甲氧氯普胺10mg+0.9%氯化钠溶液。

研究结果：托烷司琼组的恶心、呕吐发生率显著低于甲氧氯普胺组（p<0.05），且托烷司琼组未出现严重呕吐者。详见下表。

结论：全麻手术中预防使用托烷司琼可以有效降低恶心、呕吐发生率，且能明显的降低恶心呕吐的程度，值得在临床广泛推广。