托烷司琼新闻专题

托烷司琼是惟一结构与5-羟色胺主环完全相同的止吐药,是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性的拮抗剂。一些化疗药和放疗可激发小肠黏膜的嗜铬细胞释放出5-羟色胺,诱导呕吐反射,引起恶心、呕吐本品能选择性地阻断这一反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋而抑制呕吐反射。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘(11%)，这些不良反应在慢性代谢中比正常代谢者中更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、昏厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道：面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。

5-羟色胺（5-Hydroxytryptamine，5-HT）是人体内重要的神经递质，参与许多生理过程。5-HT受体至少有7个亚型，其中5-HT3受体参与呕吐反射。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，从而激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。5-HT3受体拮抗剂在临床主要用于防治肿瘤放化疗、术后恶心呕吐，可联合或单独应用。目前常用的5-HT3受体拮抗剂有昂丹司琼、多拉司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼为第二代5-HT3受体拮抗剂，其余均为第一代。

在中国，每年约有几百万恶性肿瘤患者接受化学治疗，大约有70%～80%接受化疗的患者会出现恶心、呕吐症状，少部分患者甚至症状很严重，其程度受化疗药物致吐强弱等多种因素的影响。严重的恶心呕吐不仅能在短期内导致患者营养缺乏、脱水和电解质失衡，而且还会降低患者对治疗的依从性，使患者拒绝进一步化疗。

托烷司琼是瑞士诺华研制的一种5-HT3受体拮抗剂，能通过抑制5-HT3受体阻断呕吐的神经反射。其胶囊剂和注射液同时上市，临床上用于预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐，治疗手术后的恶心和呕吐。5-HT3类止吐药的作用决定于其与5-HT3受体的亲和力强弱，与昂丹司琼和格拉司琼相比，托烷司琼的主环结构是吲哚环，更近似与5-HT结构，所以托烷司琼的拮抗作用更强。