盐酸西那卡塞的说明书

概述

盐酸西那卡塞是控制甲状旁腺功能亢进、抑制甲状旁腺激素PTH的特效药物，现在已在国内大部分地区成为一线药物，国家已经列入医保名录，使用的患者会越来越多。但是由于是新药，很多地方的大夫用药的经验不是很多，又因为许多患者一直吃印度仿制药，说明书都没有见过，导致在用药上比较盲目，用药的效果也不是很好。

1、关于西那卡塞

①甲状旁腺功能亢进

继发性甲状旁腺功能亢进症是慢性肾脏病患者常见的并发症，是一种由于甲状旁腺激素产生过多而引起钙、磷代谢紊乱的全身性疾病。

它显著增加了患者的死亡率。维生素D 或其它类似物是目前治疗该疾病的一线药物，但多伴有血清钙、磷水平升高，并造成血管和软组织转移性钙化，使心血管事件发生率增高。

②盐酸西那卡塞

近年来对治疗继发性甲旁亢的新药——盐酸西那卡塞（盖平®）的应用和关注逐渐增多。盐酸西那卡塞，是一种被称为拟钙剂的化合物，这种化合物变构作用于甲状旁腺细胞膜表面存在的钙受体，转移拟钙的信号，对甲状旁腺激素分泌的抑制作用与血清Ca2+浓度升高时相似。

2、西那卡塞的特点和作用

①西那卡塞的特点

盖平的特点为不仅降低血清全段PTH水平，而且还降低血清钙、血清磷及血清钙磷乘积水平。

特点是能够对异位钙化引起的心血管疾病的发生及进展起到抑制作用。并有大量循证医学证据证实，盖平可有效缩小甲状旁腺细胞增生增殖、减少甲状旁腺切除术的手术率、延缓甲状旁腺切除术的发生时间，并能减少骨折风险、有降低住院率和死亡率的趋势。

②与传统药物的比较

相比于传统的继发性甲状旁腺功能亢进症治疗药物，盖平能有效地控制PTH、钙、磷在目标范围，并且减少CKD-MBD患者并发症，提高患者生活质量。口服给药方式也增加了患者的依从性和剂量调整的便利性，使患者获益。

③西那卡塞的应用

一项对199例血透伴发继发性甲状旁腺功能亢进的患者进行的长期用药研究（口服给药，每日一次，初始剂量为25mg，剂量100mg）显示，血清iPTH水平降至250pg/mL以下的累计达标率为90.3%，同时能将血清钙、磷、钙磷乘积均控制在临床标准范围内。

在很多基础研究中发现，盐酸西那卡塞除了通过抑制PTH以外，还具有松弛血管、降低血压、调节肾素等作用。此外，西那卡塞对其他临床指标的影响也有初步的报道：包括对骨密度的影响，减少骨折，降低促红素用量，联合小剂量维生素D 可改善血液透析症状（包括肌肉骨关节症状、皮肤症状、记忆障碍、口渴等），减少甲状旁腺切除率及心血管住院率等。

3、服用西那卡塞的不良反应

①不良反应

服用盖平的不良反应，主要是：恶心呕吐（21.6%，124/573例）、胃部不适（18.7%，107/573例）等消化系统症状。

②注意事项

需要注意的是，该药具有降低血钙浓度的作用，因此应在确定患者无血清钙降低（通常为9.0mg/dL，即2.25mmol/L以上）后再开始使用。

在服药过程中应定期测定血清钙值，密切注意避免低钙血症，避免已经低钙导致的心律紊乱。

临床上，此药通常与骨化三醇类药物联合使用，以达到既不低血钙又更好降低甲状旁腺激素的作用。

③服用方法

建议患者随餐服用或餐后立即服用，以减少胃肠道不适症状。

4、西那卡塞的研究和销售

盐酸西那卡塞最早由美国安进公司于1997年在美国和欧洲开展临床研究，2004年在美国获得批准，其后在加拿大、欧洲、澳大利亚和新西兰等60多个国家和地区获得批准并成功上市。

协和发酵麒麟株式会社从美国NPS制药公司引进该药，于2000年起在日本开始临床，继而，此药于2007年被批准用于"继发性甲状旁腺功能亢进症"，并于2008年01月上市销售。