胆茶碱的应用

背景及概述^[1][2]

胆茶碱又名茶碱胆酸盐，为白色结晶性粉末；无臭或微有氨臭，味微咸苦。易溶于水，溶于乙醇，极微溶于氯仿、乙醚。茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。其主要用于支气管哮喘，也用于心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等。

制剂^[1]

一种胆茶碱片，由片芯和包衣层组成，包衣层为片芯重量的4％，按照重量份数计算，片芯包括以下原辅料：胆茶碱45份、阿拉伯胶4份、填充剂4份、茶籽油1份、折叠交联羧甲基纤维素钠4份、簿荷脑0.3份、二甲硅油0.9份；包衣层包括以下原辅料：丙烯酸树脂19份、 羟丙甲纤维素17份、氢化蓖麻油17份、鲸蜡3份、硬脂酸镁6份、蜂蜜4份。

其中，填充剂为淀粉、糖粉、糊精以1：1：1的重量比混合。

一种胆茶碱片的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

(1)在无菌条件下，称取对应量的阿拉伯胶、填充剂、折叠交联羧甲基纤维素钠、簿 荷脑、二甲硅油、茶籽油，机械混匀，加入无菌水，超声波处理5min，微波3min，得混合物；

(2)向混合物中添加胆茶碱，超声波处理10min，得片芯物料；

(3)将片芯物料加入制药混合机中，混合10min，控制RSD≤5％，混合后压片，得片芯；

(4)取丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素、氢化蓖麻油、鲸蜡、硬脂酸镁、蜂蜜，加入无菌水，超声波处理5-8min，微波6min，得包衣液；

(5)将片芯和包衣液放入多向混合机中，混合8min,进行包衣，干燥，得到胆茶碱片。

用途^[2]

为茶碱与胆 碱的等分子化合物。作用与氨茶 碱相似，有松弛支气管及血管平 滑肌、强心与利尿作用。本品溶 解度比氨茶碱大5倍。口服吸收迅速，3小时后达作用高峰，对胃粘膜刺激性较小，耐受性好，作用时间也较长。其主要用于支气管哮喘，也用于心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等。

应用 ^[2]

胆茶碱为茶碱与胆碱的等分子化合物。作用与氨茶碱相似，有松弛支 气管及血管平滑肌、强心与利尿作用。支气管扩张作用比氨茶碱弱，对心 脏和神经系统的影响较少。口服吸收迅速，对胃黏膜刺激性较小，作用时 间亦较长。适用于治疗支气管哮喘，也用于心源性哮喘、心绞痛、胆绞痛及心脏性水肿等的治疗。不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作者。

氨茶碱为平喘药物，化学名为1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6二酮-1，2-乙二 胺盐二水合物。氨茶碱可直接作于支气管平滑肌，解除痉挛，达到止喘目的，并能增强心肌收缩，扩张冠状动脉，使心输出量、冠脉血流量都显著增加，同时由于兴奋迷走神经而心率减慢，因而可用于治疗伴有心功能不全的哮喘病人。氨茶碱在治疗哮喘与支气管哮喘方面 效能显著，常成为首选药物，临床上用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓 解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

CN201711216988.5提供一种氨茶碱片及其制备方法，涉及医药技术领域，包括氨茶碱、胆茶碱、聚维酮K30、全脂奶粉、二氧化硅、维生素c、维生素e、蜂蜜、艾叶、葛根、分散剂、缓释剂；包括如下步骤：(1)称取配方量的氨茶碱和胆茶碱，80目筛制粒，50?60℃烘干；(2)称取配方量的聚维酮K30、全脂奶粉、二氧化硅、维生素c、维生素e、蜂蜜、艾叶、葛根、分散剂、缓释剂，加入纯化水，超声波处理12?15min，75℃水浴加热；(3)将步骤(1)中得到的物料加入步骤(2)得到的物料中，机械搅拌，混合均匀；(4)将步骤(3)中的物料进行压片，干燥，得氨茶碱片。本发明将氨茶碱制成片剂的方法操作简单、重现性好，易于实现大量生产。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201711215881.9 一种胆茶碱片及其制备方法

[2] 实用药物手册

[3] CN201711216988.5一种氨茶碱片及其制备方法