罗库溴铵的药理作用

罗库溴铵是维库溴铵基础上研发新一代的氨基甾类肌松剂，药理特性更接近临床麻醉所需的理想肌松剂。相对维库溴铵具有以下优势：罗库在起效时间和插管条件明显优于维库;维库主要代谢产物3-OH维库保留了维库40%-60%的肌松活性，而罗库无活性代谢产物; 罗库溴铵不释放组胺，临床剂量也无明显的心率和血压变化；维库溴铵虽不释放组胺，但会抑制N-甲基转化酶，使组胺分解代谢减少，长时间应用容易使体内的组胺聚集增多，出现组胺样反应。

药理作用

罗库溴铵是一起效迅速、中时效的非去极化神经肌肉阻滞剂，通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用，其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂拮抗，如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗。

静脉麻醉时ED90值（刺激尺神经使拇指肌颤搐反应抑制90%时所需的剂量）约为每0.3mg/kg罗库溴铵。静注罗库溴铵0.6mg/kg（静脉麻醉时2倍ED90量）60秒内几乎所有病人均可获得合适的气管插管条件，其中80%的气管插管条件为优。在2分钟内产生的全身肌松适合各类手术。该剂量的临床作用时间（注药结束至25%肌颤搐自然恢复的时间）为30～40分钟。总作用时间（90%肌颤搐自然恢复的时间）为50分钟。单次静注罗库溴铵0.6mg/kg后肌颤搐从25%自然恢复至75%的平均时间（恢复指数）为14分钟。

用较小剂量罗库溴铵0.3～0.45mg/kg（1～1.5倍ED90量）时，其起效减慢，时效缩短。给罗库溴铵0.45mg/kg 90秒后，才达到适当气管插管条件。

在异丙酚或芬太尼/硫喷妥钠快速诱导麻醉时采用1.0mg/kg罗库溴铵后，60秒内分别在93%和96%患者中获得满意的插管条件，其中70%的插管条件优秀。此剂量的临床肌松作用维持时间约1小时，肌松可被安全逆转。分别用异丙酚或芬太尼/硫喷妥钠进行快速诱导麻醉，用0.6mg/kg罗库溴铵后，60秒内获得满意插管条件的比率，分别为81%和75%。剂量超过1.0mg/kg罗库溴铵时，插管条件未见进一步改善，而其时效却延长。大于4倍ED90剂量的临床应用尚有待研究。

罗库溴铵0.15mg/kg维持剂量的时效，在安氟醚和异氟醚麻醉老年病人及有肝脏和/或肾脏疾病病人约为20分钟，而在静脉麻醉下无排泄器官功能损伤病人约为13分钟，前者有一定延长。在重复追加推荐剂量进行肌松维持未见蓄积作用（即时效逐渐增加)。

择期心脏手术病人中，当给罗库溴铵0.6～0.9mg/kg达阻滞期间，最常见心血管变化是轻微的，且无显著临床意义，表现为心率较对照增加9%，平均动脉压较对照增高16%。

药物相互作用

以下药物能够影响非去极化肌松药的作用强度和/或作用时间。

增强作用：

卤化挥发性麻醉剂和乙醚。

其他非去极化肌松药。

大剂量硫喷妥钠、甲乙炔巴比妥钠、氯胺酮、芬太尼、γ-羟基丁酸钠、依托醚酯及异丙酚等。

预先给予琥珀酰胆碱。

其他药物：

抗生素：氨基甙类、lincosamide和多肽类抗生素、酰氨-青霉素族抗生素、四环素和大剂量甲硝唑等。

利尿药、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁、鱼精蛋白、α-受体阻断剂、镁盐、钙离子阻断剂和锂盐等。

减弱作用：

新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物。

长期应用类固醇激素、苯妥英钠或酰胺咪嗪。

去甲肾上腺素、硫唑嘌呤（仅短暂和有限的作用）、茶碱、氯化钙等。

参考

epocrates网