7aca到底是什么意思呢？

7aca是7-氨基头孢烷酸的简称，是头孢菌素（β内酰胺类）抗生素中间体。生产过程是通过生物发酵、化学提炼制取头孢菌C，再由头孢菌C化学裂解或酶解成7ACA。

【概述】

7ACA是头孢菌素（β内酰胺类）抗生素中间体。生产过程是通过生物发酵、化学提炼制取头孢菌C，再由头孢菌C化学裂解或酶解成7ACA。头孢菌素类抗生素作用是抑制细胞壁的合成，而人体细胞无细胞壁，故具优良的选择性，安全性大，杀菌力强，是目前临床上的一类抗生素。随着头孢菌素系列产品的研制，新一代头孢菌素的出现，7ACA这一原料药中间体的用量日趋增加，市场前景看好。

【主要参数】

中文名称：7-ACA

英文名称：7-Aminocephalosporanic acid;7-ACA

中文别名：7-氨基头孢烷酸；7-氨基头孢菌酸

CAS RN：957-68-6

EINECS号：213-485-0

分 子 式：C10H12N2O5S

分 子 量：272.27

危险品标志：Xi:Irritant

【组成结构】

7-氨基头孢烷酸系头孢菌素类抗生素化学结构主核。可在此基本结构基础上用化学合成法接上不同的基因，便可制成不同的头孢菌素，如先锋霉素Ⅰ、先锋霉素Ⅲ、先锋霉素Ⅳ、先锋霉素Ⅴ、先锋霉素Ⅵ、先锋霉素Ⅶ、先锋霉素Ⅷ等，拓宽了此类抗生素研制途径。

戊二酰-7-氨基头孢烷酸(GL-7ACA)酰化酶是一种头孢菌素酰化酶，可以催化戊二 酰-7-氨基头孢烷酸(GL-7ACA)水解生成戊二酸和7-氨基头孢烷酸(7ACA)。7ACA 是头孢菌素的重要母核，因此利用它作为起始物已经合成了多种新型的抗生素。研究发现， 青霉素酰化酶和头孢菌素酰化酶都具有保守的N端，而且β亚基N端的第1个氨基酸残基 在催化中起重要作用。C130为从假单胞菌(Pseudomonas sp.)130中获得的一种GL-7ACA酰化酶，该酶由α、β两个亚基组成，其β亚基N端Ser的作用非常重要，但对其活性中心周围功能结构域的研究不够深入。为了验证β亚基N端结构与GL-7ACA酰化酶功能的关 系，张霓等对GL-7ACA酰化酶进行了蛋白质工程改造。首先用不同来源的青霉素G酰化酶N端的8个氨基酸替换GL-7ACA酰化酶的相应序列，其次又对GL-7ACA酰化酶N端的2～4位氨基酸进行了单点突变，获得了多个突变体，并研究了这些突变体的酶学性质，结果见表25-4。

β亚基N端8个氨基酸的肽段分别被来源于Arthrobacter viscosus的青霉素G酰化酶 (PAC)和来源于E.coli的青霉素G酰化酶(PGA)的相应片段替换，获得的突变酶分别被命 名为B8PAC和B8PGA。

结果表明，B8PGA保留了GL-7ACA酰化酶活性，而B8PAC丧失了GL-7ACA酰化 酶活性，二者均没有青霉素酰化酶活力。B8PGA的Km值增加，表明杂合酶对底物的亲和力下降，并没有体现出PGA的优势，而且表明PGA催化的高效率并不是由该肽段决定的。所有这些突变都或多或少地使kcat值减小，特别是第2位和第4位对酶的影响较大，说明突变部位均与酶的催化活力有关。该研究不仅证实了GL-7ACA酰化酶C130亚基的N端前几个氨基酸参与了底物结合区的形成和酶的催化反应，还证明了该区域与酶的表达有关。

【生产方法】

从半合成头孢菌素的基本原料——头孢菌素C出发，用三甲基氯硅烷酯化，再经五氯化磷氯化；丁醇醚化，最后水解而得。从头孢菌素C钠到7-ACA的收率约50%。

【用途】

医药中间体。是许多半合成头孢菌素的起始原料。各种半合成头孢菌素的工业生产，是由发酵制得头孢菌素C。再用化学裂解获得母核7-ACA，然后进行化学改造的途径制取的。

【合成头孢菌素类抗生素重要母核】

7-氨基头孢烷酸简称7-ACA，白色或类白色结晶性粉末，7-ACA系合成头孢菌素类抗生素的重要母核，在该母核上7位与3位进行化学改造，可制得很多头孢菌素类抗生素：头孢唑林钠，头孢噻肟钠，头孢三嗪钠，头孢哌硐钠，头孢他啶钠，头孢呋新钠等。
头孢菌素类抗生素(Cephalosporins)为一簇广谱半合成抗生素，均含有7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的母核，在3位及7位碳原子上加入不同的基团，形成具有不同抗菌活性和药动学特性的各种头孢菌素。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、过敏反应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性及对β-内酰胺酶有不同程度的稳定性等优点。头孢菌素类发展极快，家族众多，按抗微生物活力的“代”而分为四代头孢菌素。

像青霉素类一样，头孢菌素类所含β内酰胺环，也是取得抗菌效能所必需的。但青霉素类都是6-氨基青霉素烷酸(6-aminopenicillanic acid，6-APA)衍生物，而头孢菌素类的母核则是7-氨基头孢烷酸(7-aminocephalosporamic acid，7-ACA)，后者来自头孢菌素C，它是支顶头孢子菌(Cephalosporium acremonium)的发酵产物。

7-氨基头孢烷酸有一个二氢噻嗪环(A)和-β内酰胺环(B)，对葡球菌之类所产青霉素酶有抗拒性。以不同侧链修饰此核，即形成头孢菌素类抗生素的整个系列。β内酰胺第7位处的修饰(R1)，可使抗菌效能和对β内酰胺酶的稳定性发生改变。二氢噻嗪环上3号位处取代(R2)时，对药物代谢和药代动力学特性的影响比对抗菌作用的影响为甚。

头霉素类在化学结构上与头孢菌素C相关，主要差别是有一7-α-甲氧基团(R3)，使其对某些β内酰胺酶的稳定性提高。头孢菌素是产内酰胺链霉菌所产头霉素C的衍生物。头孢替坦是有机霉素G的半合成衍生物，为俄岗链霉菌(Streptomyces organonensis)产物。头孢美唑是7-氨基头孢烷酸的半合成物。