东北贯众素的应用与制剂研究

东北贯众素(dryocrassin)为东北贯众的主要有效成份。东北贯众具有广泛的药理作用，东北贯众具有抗病原微生物作用、贯众尚有抑菌作用;对于痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌等抑制作用较强，对金黄色葡萄球菌也有抑制作用;尚具有驱虫作用。

成分分析

刘媛媛等人建立一测多评法同时测定梅翁退热颗粒(金银花、野菊花、连翘等)中木犀草苷、木犀草素、东北贯众素、连翘酯苷B、连翘酯苷A、连翘苷、牛蒡子苷元、坡模酸的含有量。方法：该药物70％甲醇提取液的分析采用Thermo ODS C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);以乙腈-0.5％磷酸为流动相,梯度洗脱;体积流量0.9mL/min;柱温25℃;检测波长205、275、295、350nm，以连翘苷为内标,计算其他7种成分相对校正因子,测定其含有量。结果：8种成分在各自范围内线性关系良好(r＞0.9990),平均加样回收率96.98％～100.08％,RSD 0.60％～1.42％，一测多评法所得结果与外标法接近。结论：该方法稳定可靠,可用于梅翁退热颗粒的质量控制[1]。

高增平等人为研究中药绵马贯众的化学成分，方法用硅胶和凝胶柱色谱进行分离,根据理化性质、波谱特征鉴定结构。结果从其甲醇提取物中分离并鉴定了6个化合物:二十六烷酸(Ⅰ),二十五烷醇(Ⅱ),nerolidol(Ⅲ),东北贯众素(Ⅳ),黄绵马酸AB(Ⅴ),蔗糖(Ⅵ)。结论Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅵ为首次从鳞毛蕨属植物中得到,Ⅴ为首次从绵马贯众中分离得到单体[4]。

应用

专利CN201610372179.2提供一种使用维生素营养液的膜下滴灌方法，包括以下步骤：地膜覆盖；滴灌。还包括混合，营养液与水按照一定体积比混合；所述营养液包括以下重量份的组分：有机酸、氮磷钾复合肥、中量元素肥、微量元素肥、穿心莲提取物、乙霉威、东北贯众素、叶绿素、肉桂醛、青鲜素、纤维素酶、防落素、萘乙酸钠、硫酸亚铁、维生素、缬氨酸盐。本发明还提供一种使用维生素营养液的膜下滴灌方法在盐碱地中种植黑麦草的应用。本发明的膜下滴灌方法用水量是普通灌溉用水量的8.5%～11.5%；提高了植物营养成分含量；促进植物对营养的吸收率达96%～98%；对植物常见害虫防治效果好[2]。

专利CN201610276080.2提供一种含大蒜提取物的植物源杀虫剂，各组分以重量份计，含量为：茚虫威14～20份、溶剂及助溶剂17～23份、乳化剂10～16份、渗透剂2～8份、水42～48份、蒲公英提取物1～7份、多抗霉素1～2份、东北贯众素1～3份、腐植酸1～2份，大蒜提取物2～4份。本发明还提供一种含大蒜提取物的植物源杀虫剂的制备方法。借此，本发明可以提高对农作物害虫防治效果佳，促进了农作物的生长，还提高了农作物的产量[3]。

制剂研究

专利CN02132688.6提供的药物制剂是以治疗有效量的东北贯众素为活性成份，加入或不加入常规的药用赋形剂或含有具有协同作用的成分，制备成临床常用药剂。用传统工艺进行提取分离及纯化或者用超临界萃取二氧化碳方法制得东北贯众素，取东北贯众药材放入萃取器并将二氧化碳输入到萃取器升压和定温，其提取条件是萃取压力为0.5-70MPa，萃取温度为15-80℃，萃取时间为0.5-20小时。取上述东北贯众素1000克，与500克药用淀粉充分混匀，装入胶囊，每粒0.3克。取上述东北贯众素1000克，与药用淀粉200克，糊精60克，充分混匀，制粒后，用压片机制成片剂，每片重0.25克。东北贯众素的药物制剂在抗肿瘤方面的新用途及其在免疫活性调节作用，即能促进THP-1细胞产生TNF α，能促进IL-8产生的药物中的应用;东北贯众素明显促进脾NK细胞活性，东北贯众素能提高细胞免疫功能。本文的积极效果在于东北贯众素的药物制剂在抗肿瘤方面和在免疫活性调节方面具有良好效果[5]。

参考文献

[1] 刘媛媛,孟秀杰,李丽静. 一测多评法同时测定梅翁退热颗粒中8种成分[J]. 中成药,2019,41(8):1782-1786. DOI:10.3969/j.issn.1001-1528.2019.08.006.

[2] 山东胜伟园林科技有限公司. 一种使用维生素营养液的膜下滴灌方法及其在盐碱地中种植黑麦草的应用:CN201610372179.2[P]. 2016-10-26.

[3] 山东胜伟园林科技有限公司. 一种含大蒜提取物的植物源杀虫剂及其制备方法:CN201610276080.2[P]. 2016-08-17.

[4] 高增平,李世文,陆蕴如,等. 中药绵马贯众的化学成分研究[J]. 中国药学杂志,2003,38(4):260-262. DOI:10.3321/j.issn:1001-2494.2003.04.008.

[5]吉林省中医中药研究院. 含有东北贯众素药物制剂及其新用途:CN02132688.6[P]. 2003-04-30.