注射用鲑降钙素

发布日期:2020/3/1 13:17:10

注射用鲑降钙素
[概述] 鲑降钙素是甲状腺滤泡旁细胞分泌的多肽激素，它能增强肾脏排泄钙的能力，抑制破骨细胞（OC）的骨再吸收作用，其生理作用主要是与破骨细胞及其前体细胞上的降钙素受体结合，通过 G 蛋白介导，抑制 OC 的生长，减少骨量丢失，促进骨骼再生及增加骨骼密度。降钙素为参与钙及骨质代谢的一种多肽类激素，主要适用于老年性骨质疏松和绝经后骨质疏松、高钙血症、变形性骨炎、及痛性神经营养不良症或 Sudeck病。
【简介】鲑降钙素受体已被证实存在于各种组织中：如大脑、精子、肾脏、破骨细胞、骨骼肌、乳腺癌细胞系和人类胸腺癌中。鲑降钙素受体的传导途径有三种，其中一种是 cAMP 作为第二信使的信号转导途径。人乳腺导管癌细胞 T-47D表面含有鲑降钙素受体，鲑降钙素作用于细胞表面的受体，激活 G蛋白等信号传导系统，激活腺苷酸环化酶，在腺苷酸环化酶的作用下 AMP 环化形成 cAMP，通过测定 cAMP 的水平，可反映降钙素的生物活性。
【注射用鲑鱼降钙素】
通用名：注射用鲑鱼降钙素
商品名：升丐素
英文名：Salcatonin for Injection
C A S: 47931-85-1
分子式： C145H240N44O48S2
分子量： 3431.85
主要成分：本品主要成分为鲑鱼降钙素
剂型：冻干粉针剂
图片:

图1为鲑鱼降钙素商品图与分子结构式。
【药理毒理】降钙素是调节钙代谢，抑制甲状旁腺素的激素之一，它能显著地降低高周转性骨病的骨钙丢失，诸如骨质疏松症，变形性骨病（Paget氏病）、痛性神经营养不良症（Sudeck氏病）和恶性骨质溶解症，它对停经后骨质疏松症的躯干骨作用比四肢骨更显著，对高周转性骨病比低周转性骨病更显著。它能抑制破骨细胞活性，同时刺激成骨细胞形成。降钙素也能抑制溶骨作用，从而使病理性升高的血钙浓度降低以及通过减少肾小管再吸收而增加尿钙、磷和血钠的排泄，然而血清钙不会降至正常范围以下。降钙素抑制胃和胰腺的分泌活动，但并不影响胃肠蠕动。临床试验证明本品对某些痛性骨病的病人具有止痛作用。所有的降钙素结构上相似，具有单链、排列不同的32个氨基酸。氨基酸的排列顺序取决于物种。鲑鱼降钙素对它的受体结合部位具有很高的亲和力（它的受体结合部位在中枢神经系统的某些区域也已经被证明），具有十分良好的临床效果并且比合成的哺乳类（包括人）的降钙素，作用持续的时间更长。
【药代动力学】肌肉或皮下注射鲑鱼降钙素后，其绝对生物利用度约为70%，一小时可达最高血药浓度峰值。消除半衰期为70至90分钟。95%药物经肾排泄，其中2%是原型排出，30-40%是蛋白结合型。
【适应症】1、禁用或不能使用常规雌激素与钙制剂联合治疗的早期和晚期绝经后骨质疏松症以及老年性骨质疏松症。2、继发于乳腺癌、肺癌或肾癌、骨髓瘤和其他恶性肿瘤骨转移所致的高钙血症。3、变形性骨炎。4、甲状旁腺机能亢进症、缺乏活动或维生素D中毒（包括急性或慢性中毒）。5、痛性神经营养不良症或Sudeck氏病。
【用法用量】加入注射用水中，皮下或肌肉注射，需在医生指导下用药。骨质疏松症：每日一次，依据病症的严重程度，每次10-20μg或隔日20μg，为防止骨质进行性丢失，应根据个体需要，适量摄入钙和维生素D。高钙血症：每日每千克体重1-2μg，一次或分两次皮下或肌肉注射。治疗应根据病人的临床和生物化学反应进行调整，如果注射的剂量超过2 ml，应采取多个部位注射。变形性骨炎：每日或隔日20μg。痛性神经营养不良症：早期诊断是重要的，而且，一旦确诊，应尽早治疗。每日20μg皮下或肌肉注射，持续2～4周；然后每周三次，每次20μg，维持6周以上；这取决于病人的反应。
【不良反应】 1、可以出现恶心、呕吐、头晕、轻度的面部潮红伴发热感。这些不良反应与剂量有关。静脉注射比肌肉注射或皮下注射给药更常见。 2、罕见的多尿和寒战已有报告。在罕见的病例中，给予本品可导致过敏反应，包括注射部位的局部反应或全身性皮肤反应。据报道个别的过敏反应可导致心动过速、低血压和虚脱。
【药物相互作用】 1、抗酸药和导泻剂因常含钙或其他金属离子如镁、铁而影响本药吸收。 2、与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。
【药物过量】大剂量作短期治疗时，少数病人易引起继发性甲状旁腺功能低下。
【禁忌】 1、对降钙素过敏者禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】 1、本品临床使用前必须进行皮肤试验。皮肤试验方法如下：（50单位/支）用T.B针筒取0.2 ml，用生理盐水稀释至1 ml，皮下注射0.1 ml（约1单位），观察15分钟，注射部位不超过中度红色为阴性，超过中度红色为阳性。 2、长期卧床治疗的患者，每日需检查血液生化指标和肾功能。 3、治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘应停用。 4、变形性骨炎及有骨折史的慢性疾病患者，应根据血清碱性磷酸酶及尿羟脯氨酸排出量决定停药或继续治疗。