蟾力苏的作用机制与应用实例

发布日期:2026/6/6 8:00:19

在我国有不少动物药被认为具有极高的药用价值，具有抗癌祛毒的作用，例如全蝎、蜈蚣、土鳖虫等，故无脊椎动物中医药在研发新型有效的抗恶性肿瘤药物方面仍然具有巨大的技术开发研究价值和广泛应用的前景。中药蟾酥是一种属于蟾酥科无脊椎动物中华大蟾蜍或者中华黑眶蟾蜍耳后分泌腺分泌所得的一种颜色呈淡黄色的膏状液体，将上述物质进行干燥加工即可得到蟾酥。蟾酥性味甘、辛、温，具有解毒止痛、醒神开窍、强心的功效。现代药理研究表明，蟾酥中多数为脂溶性的有效成分,其中蟾力苏(Resibufogenin)、蟾毒灵(Bufalin)、华蟾酥毒基(Cinobufagin)等有效成分均在其占较大的作用比例。蟾力苏(Resibufogenin)产物是从蟾酥中提取的一种蟾毒内所含的酯类化合物，分子式是C24H32O4，分子量是384.50g/mol。

蟾力苏

作用机制

有研究表明蟾力苏能通过细胞线粒体通路，如线粒体膜电位的消失，细胞色素C释放入胞浆导致caspase3活化和细胞凋亡。同时，蟾力苏可激活GSK-3通路使cyclin D1蛋白降解抑制细胞生长，促使肝癌细胞SMMC-7721阻滞于G2M相，同时如同其他心脏毒性的甾体化合物如洋地黄毒苷等，可以明确认为是它是通过抑制激活位于肿瘤细胞膜上的Na⁺K⁺ATP结合酶从而使得肿瘤细胞内Na⁺浓度迅速升高,再通过抑制细胞内Nat-Cat交换,使得肿瘤细胞内对于Ca⁺的浓度迅速升高,激活位于细胞内的Ca⁺信号转导通路,诱导恶性肿瘤和癌细胞的早期死亡[1]。

应用实例

专利CN202511807017.2提供了蟾力苏在制备抗猪流行性腹泻病毒药物中的应用，本发明实验结果表明，蟾力苏对猪流行性腹泻病毒（PEDV）的‑1核糖体移码（‑1 Ribosomal Frameshifting）过程具有显著的抑制、阻断效果，可有效抑制PEDV的复制及增殖，且对PEDV的多个常见毒株均具有抑制效果；该酯蟾毒配基可以用于制备抗PEDV的药物，以及用于制备预防、治疗由PEDV导致的猪流行性腹泻的药物，该药物为宽谱抗病毒药物，对PEDV的变异不敏感，具有广泛的应用前景[2]。