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  • 酯蟾毒配基,蟾力苏,465-39-4,自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%
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酯蟾毒配基,蟾力苏,465-39-4,自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

Resibufogenin
465-39-4
询价 5mg 起订
100mg 起订
500mg 起订
湖北 更新日期:2025-12-24

湖北萃园生物科技有限公司

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联系人:刘盼盼
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产品详情:

中文名称:
酯蟾毒配基,蟾力苏
英文名称:
Resibufogenin
CAS号:
465-39-4
品牌:
萃园生物
产地:
湖北武汉
保存条件:
2-8℃冷藏、干燥、密封、避光
纯度规格:
HPLC>=98%
产品类别:
类固醇
提取来源:
Hordeum vulgare L

酯蟾毒配基 的化学性质

CAS 编号465-39-4SDF 系列下载 SDF
PubChem 编号10063外观白色粉末
公式C24H32O4M.Wt384.51
化合物类型类固醇存储在 -20°C 下干燥
同义词Bufogenin;Recibufogenin (雷布福苷元)
溶解度DMSO:100 毫克/毫升 (260.07 mM;需要超声波)
一般提示为了获得更高的溶解度,请在 37 °C 下加热试管,并在超声波浴中摇晃一会儿。储备液可在 -20°C 以下储存数月。
我们建议您在同一天准备并使用该解决方案。但是,如果测试计划需要,可以提前制备储备液,并且储备液必须密封并储存在 -20°C 以下。一般来说,储备溶液可以保存几个月。
使用前,我们建议您将样品瓶在室温下放置至少一个小时,然后再打开。
关于打包1. 产品包装在运输过程中可能会颠倒,导致高纯度化合物粘附在小瓶的颈部或瓶盖上。从包装中取出 vail 并轻轻摇晃,直到化合物落到样品瓶底部。
2. 对于液体产品,请以 500xg 离心,以将液体收集到样品瓶底部。
3. 实验过程中尽量避免丢失或污染。
运输条件根据客户要求包装(5mg、10mg、20mg 等)

酯蟾毒配基的来源

Bufo bufo gargarizans Cantor 

酯蟾毒配基 的生物活性

描述酯蟾毒配基 是一种从中药 ChanSu 中分离的细胞毒性类固醇,它通过 GSK-3β 激活引起的细胞周期蛋白 D1 的降解表现出对癌细胞的抗增殖作用。Resibufogenin 可抑制整流钾电流 (I K ) 和瞬时钾电流 (I A ),对中枢神经系统有病理作用。Resibufogenin 在人类子痫前期大鼠模型中纠正高血压,它不仅可以防止高血压和蛋白尿的出现,还可以防止宫内生长受限的发展。
体内

大鼠 resibufogenin 的 I 期代谢物的分离和鉴定。

1. Resibufogenin (1) 是中药 Chan Su 的主要蟒二烯内酯,具有广泛的药理活性。在本研究中,通过鉴定大鼠胆汁中排泄的 Resibufogenin 的代谢物来研究雄性 Sprague-Dawley 大鼠中 1 的代谢。
方法和结果:
2.口服 60 mg/kg Resibufagenin 后,从大鼠胆汁中分离出 9 种代谢物,其结构鉴定为 3-酮-Resibufogenin (2)、3-epi-Resibufogenin (3)、5β-羟基-3-epi-Resibufogenin (4)、1α、5β-二羟基-3-epi-Resibufogenin (5)、3α、5β、14α、15β-四羟基-bufa-20, 22-二烯内酯 (6)、3α、14α、15β-三羟基-bufa-20、22-二烯内酯 (7)、3-epi-5β-羟基-bufalin (8)、 12α,16β-二羟基-3-epi-Resibufogenin (9) 和 5β,16β-二羟基-3-epi-Resibufogenin (10),基于包括 2D-NMR 技术在内的广泛光谱方法。首次描述体内 1 的代谢物,代谢物 5-7 和 9-10 是新颖的。
结论:
3.基于这些鉴定的代谢物,已经提出了大鼠 1 的可能代谢途径。这是对 Resibufogenin 的 I 期代谢物的首次系统研究。

Resibufogenin 在综合征的动物模型中预防子痫前期的表现。

我们开发了一种子痫前期大鼠模型,该模型基于过度的容量扩张,包括高血压、蛋白尿和宫内生长受限。在该模型中,Na + / K + ATP酶的循环类固醇抑制剂marinobufagenin的尿液排泄在高血压和蛋白尿的发展之前增加。Marinobufagenin 的类似物 Resibufogenin 成功治疗高血压和蛋白尿。
方法和结果:
我们在这种模型中的妊娠早期,在综合征发展之前给予 Resibufogenin。 我们发现 Resibufogenin 不仅可以防止高血压和蛋白尿的出现,还可以防止宫内生长受限的发展。
结论:
这些结果可能与人类状况相关。

酯蟾毒配基 的方案

激酶检测

大鼠海马神经元原代培养物中电压门控钾通道的影响。

再生素 I 期代谢的表征和代谢对其抗肿瘤活性和毒性的评估。

酯蟾毒配基(RB) 是中药 Chansu 的主要活性化合物之一,在肿瘤学中显示出作为化疗药物的巨大潜力。然而,它是一种类似地高辛的化合物,也表现出极强的心脏毒性作用。本研究旨在表征 RB 在人体中的代谢行为,并评估代谢对其生物活性和毒性的影响。系统表征人肝微粒体中的 I 期代谢特征,通过液相色谱-质谱和核磁成像技术鉴定主要代谢物为 marinobufagenin (5β-羟基Resibufogenin,5-HRB)。
方法和结果:
细胞色素 P450 (P450) 反应表型和使用 P450 选择性化学抑制剂的抑制试验均表明,CYP3A4 主要参与 RB 5β-羟基化,选择性远高于 CYP3A5。动力学表征表明,人肝微粒体和人重组 CYP3A4 中的 RB 5β-羟基化服从双相动力学,并显示出相似的表观动力学参数。此外,5-HRB 可通过促进凋亡体组装和 caspase 激活,显著诱导 A549 和 H1299 细胞生长抑制和凋亡。同时,5-HRB 对人胚胎肺成纤维细胞的细胞毒性非常弱,小鼠对急性毒性的耐受性更强。
结论:
综上所述,CYP3A4 主要介导 5β-羟基化,被发现是 RB 在人肝脏中的主要代谢途径,而其主要代谢物 (5-HRB) 表现出优于其母体化合物 RB 的药物相似性。我们的研究结果为人类 RB 代谢研究奠定了坚实的基础,并鼓励进一步研究 RB 的生物活性代谢物。

向外延迟整流钾通道和向外瞬时钾通道在维持海马神经元的兴奋性中具有多种重要作用。本研究调查了两种蟾二烯内酯 Resibufogenin (RBG) 和 Cinobufagin (CBG) 对大鼠海马神经元向外延迟整流钾电流 (IK) 和向外瞬时钾电流 (IA) 的影响。
方法和结果:
RBG 和 CBG 具有相似的结构,均是从蟾蜍皮肤的毒腺中分离出来的。RBG 同时抑制 IK 和 IA,而 CBG 抑制 IK 对 IA 没有明显影响。此外,在 1 μM 浓度下,RBG 和 CBG 都可以改变 IK 的一些通道动力学和门控特性,例如稳态激活和失活曲线、开放概率和时间常数。
结论:
这些发现表明 IK 可能是蟾二烯内酯的靶点,这可能解释了蟾二烯内酯对中枢神经系统的病理影响机制。

动物研究

Resibufogenin 纠正人子痫前期大鼠模型中的高血压。

子痫前期发病机制的研究因动物模型相对缺乏而受到阻碍。
方法和结果:
我们开发了一种子痫前期大鼠模型,其中 Na/K ATP 酶循环抑制剂 marinobufagenin (MBG) 的排泄升高。这些动物会出现高血压、蛋白尿和宫内生长受限。MBG 的同系物 Resibufogenin (RBG) 的给药可将这些动物的血压降低至正常水平,就像给予因 MBG 而导致高血压的怀孕动物时的情况一样。MBG 和 RBG 对 Na/K ATP 酶抑制的研究表明,这些药物与酶抑制剂同样有效。

制备 酯蟾毒配基的储备液


1 毫克5 毫克10 毫克20 毫克25 毫克
1 毫米2.6007 毫升13.0036 毫升26.0071 毫升52.0143 毫升65.0178 毫升
5 毫米0.5201 毫升2.6007 毫升5.2014 毫升10.4029 毫升13.0036 毫升
10 毫米0.2601 毫升1.3004 毫升2.6007 毫升5.2014 毫升6.5018 毫升
50 毫米0.052 毫升0.2601 毫升0.5201 毫升1.0403 毫升1.3004 毫升
100 毫米0.026 毫升0.13 毫升0.2601 毫升0.5201 毫升0.6502 毫升
*注意:如果 你正在实验过程中,有必要制作 样品的稀释比例。上述稀释数据 仅供参考。通常,它可以变得更好 在较低浓度内的溶解度。

CAS号465-39-4对应的化学物质是酯蟾毒配基,以下是对该物质的详细介绍:

一、基本信息

  • 中文名:酯蟾毒配基

  • 英文名:Resibufogenin

  • 别名:蟾力苏、布福吉宁、5b-Bufa-20,22-dienolide, 14,15b-epoxy-3b-hydroxy-(6CI,7CI,8CI);14,15b-Epoxy-3b-hydroxy-5b-bufa-20,22-dienolide;3b-Hydroxy-14,15b-epoxy-5b-bufa-20,22-dienolide;Bufogenin;NSC 90783;Recibufogenin;Resi等

  • 分子式:C24H32O4

  • 分子量:384.51

  • CAS登录号:465-39-4

二、物理性质

  • 外观:白色结晶

  • 熔点:113~140℃

  • 旋光度:-15°(氯仿)

  • 溶解性:溶于氯仿、甲醇、DMSO等有机溶剂,不溶于水

三、化学性质

酯蟾毒配基具有一定的化学稳定性,在常温常压下稳定存在。同时,它也具有一些特定的化学反应性,可以在特定的条件下参与化学反应。

四、用途

  • 含量测定:酯蟾毒配基可以作为含量测定的标准品,用于药物或相关产品的质量控制。

  • 鉴定:在化学或生物学研究中,酯蟾毒配基可以作为鉴定特定化合物或生物活性的指标。

  • 药理实验:酯蟾毒配基具有药理活性,可以用于药理实验,研究其生物效应和作用机制。

五、提取来源

酯蟾毒配基主要从蟾蜍科动物如中华大蟾蜍的干燥分泌物中提取得到。

六、贮存条件

酯蟾毒配基应在4℃冷藏、密封、避光保存,以确保其稳定性和活性。同时,也需要注意避免与强氧化剂或还原剂接触,以免发生化学反应导致变质。

综上所述,CAS号465-39-4对应的化学物质酯蟾毒配基是一种具有广泛应用价值的化合物,在医药、化学研究等领域发挥着重要作用。

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酯蟾毒配基,蟾力苏;465-39-4;自制中药标准品对照品;科研实验,HPLC≥98%;现货供应;

公司简介

湖北萃园生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售于一体的国际性高技术企业,主要从事高纯度中药化学成分、中药对照品、高品质提取物、天然产物中间体以及药物杂质等的生产、定制和生产工艺开发。专注于天然产物在医药,食品,日化等大健康领域的开发和应用以及中药物质基础研究和中药质量标准国际化;服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。 经过几年的艰苦摸索和奋斗创新,萃园生物已在对照品和植化产品市场站稳脚跟并逐年扩大市场份额。公司本着专业诚信,互利双赢的原则与广大客户和同行真诚合作。 凭着优异的品质和良好的服务,目前我们的客户已遍布全球多个国家和地区。是多家大公司的稳定供应商;在草药质量标准和标准品研究及供应方面建立了良好的合作关系。 我们致力于为客户提供专业优质的服务,高质量的产品和有竞争力的价格。我们的宗旨:诚信、优质、专业、高效。 我们的特色服务如下: 1. 中药化学成分及对照品(标准品)的定制研发和生产 2. 中药化学成分的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案 3. 新药研发用天然产物中间体及其衍生物,药物杂质的定制分离 4. 新药筛选用中药化学成分化合物库(为药理学研究,抑制剂,生物活性筛选等提供超过2200种中药成分的化合物实体库)

成立日期 (3年)
注册资本 伍佰万圆人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 300万-500万
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 中间体,天然产物,医药中间体,中草药提取物,技术服务

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