芦丁的临床应用

背景及概述^[1][2]

芦丁是植物中含有的一种化合物，又名芸香甙，含有黄酮类flavonoids，后者为淡黄色配糖体。在食物中常与维生素C共存，能使食物中的维生素C稳定而且能在肠道中特别是在无胃酸或低胃酸的病人肠道中发挥稳定维生素C的作用。芦丁本身可能有维持毛细血管抗力作用，有某种程度的防止高血压、脑出血及糖尿病人眼底出血的作用。芦丁及其衍生物作为天然的中药化合物，具有广泛的药理活性，不仅具有抗心肌 缺氧、缺血、抗心律失常、降低血清胆固醇、抑制血小板集聚、抗溃疡、抗肿瘤、抗炎，抗过敏、 抗衰老、抗辐射、抗病毒和增强免疫力等功能，临床用于防治脑出血、高血压、视网膜出血、 紫癜和急性出血性肾炎，其治疗慢性支气管炎总有效率为84.4％；同时对现代文明病如心 脑血管疾病、肥胖、糖尿病和通风的治疗或缓解也有显著的作用；也可用作功能性食品。国内外医药行业以芦丁为原料生产芦丁片、曲克芦丁、芦丁镁铬盐、多维葡萄糖羟丁芦丁和槲皮素等药物，扩大了芦丁的应用范围及市场。

制备^[3]

目前，我国的芦丁生产主要以槐米为原料进行提取。由于芦丁易溶于碱液，加酸后析出，因此，实验室及企业生产中提取芦丁常用碱提酸沉法。由于槐米中存在大量黄酮类物质，且结构与芦丁类似，故常规的提取芦丁方法很难将芦丁含量达到很高，HPLC含量一般为 90％-95％，粗品芦丁中杂质的存在将会影响芦丁原料药质量及以芦丁为原料制备的曲克 芦丁的质量，因此制备高含量的芦丁显得尤为重要。

CN201810307339.4提供了一种高含量芦丁的制备方法，该方法利用酰化芦 丁及酰化杂质的性能差异对芦丁进行纯化，再水解得到高纯度芦丁，使用该方法制备的芦 丁具有收率高(95％以上)、纯度高(99.0％以上)、成本低廉、经济环保和适用于产业化等优点，是一种具有工业生产价值的精制方法，成本仅在100-160元/公斤。具体步骤为：(1)将原料粗品芦丁进行乙酰化处理得到乙酰化芦丁；(2)将乙酰化芦丁进行重结晶得到纯化后的乙酰化芦丁；(3)将纯化后的乙酰化芦丁水解得到高含量芦丁。

临床应用^[2、4]

其为黄酮类化合物，能维持与增强毛细血管的抵抗力，降低其脆性与通透性。主要用于脆性增加的毛细血管出血。临床上用于高血压病的辅助治疗，以预防脑出血。也用于血管性紫癜症、急性出血性肾炎、糖尿病性视网膜出血、复发性鼻出血、创伤性肺出血、产后流血等。

CN201810308308.0公开了一种高含量曲克芦丁的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的技术方案要点为：一种高含量曲克芦丁的制备方法，将原料粗品芦丁进行乙酰化纯化后再水解得到含量高于99.0%的高含量芦丁；将高含量芦丁在催化剂3代PAMAM树枝状聚合物的催化作用下反应制备三羟乙基芦丁；将三羟乙基芦丁进行纯化得到含量高于99.0%的高含量曲克芦丁。本发明采用高品质芦丁（含量达到99.0%以上）为原料，从而得到高含量的曲克芦丁原料药，具有成本低廉、含量可达99.0%以上、步骤简便、经济环保和适用于工业化生产等优点。

主要参考资料

[1] 卫生学大辞典

[2] 新全实用药物手册

[3] CN201810307339.4 一种高含量芦丁的制备方法

[4]CN201810308308.0一种高含量曲克芦丁的制备方法