诃子鞣酸的制备与应用

研究背景

诃子是一种古老的药用植物，迄今研究的所有植物中诃子的抗氧化活性高居第一，这也使其在多种疾病的治疗中发挥了重要作用^[1]。诃子鞣酸是一种从诃子中提取的天然化合物，其化学名称为Chebulagicacid，属于可水解鞣酸，具有抗炎、抗病毒、抗氧化和抗肿瘤等诸多药理作用^[2]。该化合物通常呈近白色至棕褐色粉末状，其分子中包含多个酚羟基和酯键，使得其可溶于一些极性溶剂如水和乙醇，但在非极性溶剂中溶解度较低。

制备方法

日用化妆品技术领域报道了一种诃子提取物（没食子酸和诃子鞣酸）的制备方法，诃子提取物通过复合大孔树脂的类型在最大程度上能同时富集没食子酸和诃子鞣酸两个活性物，其转移率比单一树脂提高了10.64%，得到的诃子提取物冻干粉的收率比单一树脂提高了13.99%。此外，制备得到的诃子提取物经实验测定具有抑制5α还原酶（如下图），黑色素分泌，变异链球菌，牙龈卟啉单胞菌的作用，证明其具有控油，防晒，美白提亮和抑菌的功效，为其应用于日用化妆品领域提供了可能和依据^[3]。

测定方法

采用超高效液相色谱质谱联用可以实现诃子中诃子鞣酸，阿江榄仁酸，山楂酸，科罗索酸，诃子次酸，1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖，柯里拉京，鞣花酸，没食子酸，没食子酸甲酯，没食子酸乙酯，原儿茶酸，槲皮素，诃子林鞣酸，芦丁等物质含量的快速检测。相应检测方法操作简单，灵敏度高，分析速度快，专属性强，可以用于诃子的质量控制^[4]。

应用

得益于诃子鞣酸独特的药理活性，该物质在药物合成领域具有多种应用。例如，制备治疗呼吸道合胞病毒药物^[5]，治疗膀胱癌的药物^[6]等。至于该物质的具体应用，比如文献报道的一种治疗肺病的蒙药制造包括如下原料药：铜衍生品2-18份，碳酸钙2-5份，磷酸钙2-5份，含水硫酸钙2-5份，氨基酸2-5份，檀香油1-3份，丁香油1-3份，沉香油1-3份，红花素1-3份，二甲氧香豆素2-5份，鸢尾苷0.5-1份，诃子鞣酸1-3份，豆蔻16-24份，北沙参8-12份，黑云香8-12份，人工牛黄8-12份，人工麝香1-2份。所得蒙药具有清热解毒，益肺止咳化痰作用，对咳嗽多痰，胸肺脓肿，肺痨乃至肺癌等症具有显著疗效，且毒副作用很低，适用人群范围广，便于服用，便于消化吸收，显效快，可望成为肺病治疗的典型药物^[7]。

有关研究

为了研究诃子鞣酸对乌头碱致H9C2细胞损伤的保护作用，探讨蒙药诃子制草乌炮制减毒机制。研究人员以不同浓度的乌头碱，诃子鞣酸及乌头碱+诃子鞣酸分别作用于H9C2细胞，利用高内涵分析(HCA)技术检测并分析药物对H9C2细胞数量，细胞核面积，细胞核DNA含量，Ca(2+)荧光强度及线粒体功能的影响。

实验结果表明，10，20μmol/L乌头碱作用于H9C2细胞24 h后，可导致细胞内Ca(2+)超载；20μmol/L乌头碱可致H9C2细胞线粒体功能障碍；5，10，20μmol/L诃子鞣酸单独作用于H9C2细胞均无明显毒性；当10，20μmol/L诃子鞣酸与20μmol/L乌头碱共同作用于H9C2细胞24 h后，线粒体功能恢复，细胞内Ca(2+)荧光强度降低；与对照组相比，没有发现明显差异。也就是说，乌头碱会引起H9C2细胞Ca(2+)超载和线粒体功能障碍，可能是草乌致心肌细胞毒性的主要原因。诃子中的诃子鞣酸可明显抑制由乌头碱引起的Ca(2+)超载，改善线粒体功能,起到解草乌毒的作用^[8]。

参考文献

[1]安彩艳,齐志敏,苏秀兰.诃子抗氧化研究进展[J].生命的化学,2020,40(06):925-932.DOI:10.13488/j.smhx.20200109.

[2]刘鑫煜.诃子鞣酸通过MAPK/NF-κB通路对LPS诱导的小鼠子宫内膜炎的保护作用及机制[D].内蒙古农业大学,2024.DOI:10.27229/d.cnki.gnmnu.2024.001158.

[3]马占林,赵梁佑,黄灿,等.一种诃子提取物的制备方法和应用:CN202510378936.6[P].

[4]何俊,薛子祥,欧阳慧子,等.一种测定诃子中化学成分含量的方法:CN202210482568.6[P].

[5]刘曙晨,顾若兰,梁雨彤,等.一种诃子鞣酸在制备治疗呼吸道合胞病毒中的应用:202511176153[P].

[6]范博,郭权,康玲,等.诃子鞣酸在制备用于治疗膀胱癌的药物中的应用:202410858787[P].

[7]不公告发明人.一种治疗肺病的蒙药及其制造工艺:CN201710988654.3[P].

[8]韩舒,刘帅,张乔,等.诃子鞣酸对乌头碱致H9C2细胞损伤的保护作用及机制[J].北京中医药大学学报, 2020, 43(8):8.DOI:10.3969/j.issn.1006-2157.2020.08.006.