鹰嘴豆芽素A的应用

背景及概述^[1][2]

鹰嘴豆芽素A(Biochanin A，BCA)是一种氧甲基化异黄酮类化合物，广泛存在于一些可食用植物中，如大豆、红三叶草、苜蓿、花生和鹰嘴豆等，尤以红三叶草中含量最高，但是也只有833mg/100g。BCA的分子结构与动物雌性激素相似，能竞争性的与雌激素受体结合而发挥雌激素样作用，是一种重要的植物雌激素，对人和动物的健康有多方面的有益作用，可用于骨质疏松症、更年期综合征等疾病的预防和治疗。除此之外，其还具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降血糖、抗氧化、神经保护等多种药理作用。

制备^[1]

由于鹰嘴豆芽素A仅微存于红三叶等豆科多年生草本植物中，而这些草本植 物的生长受地理条件限制因素多，因此成活数量少、生长缓慢，并且成药周期长，所以不便 大批量获取，因而无法满足广大普通患者的使用需求，因此，长时间以来人们一直都在不断探索人工合成鹰嘴豆芽素A的方法。

CN201610575057.3提供一种鹰嘴豆芽素A的合成方法，主要解决了现有技术中合成工艺复杂， 产率低的问题。包括以下步骤：

步骤1中间体的制备

在室温条件下，向间苯三酚、对甲氧基苯乙腈和异丙醚中加入氧氯化磷，待反应完全后，加适量水水解，采用活性炭脱色，即得中间体；

步骤2粗品的制备

将步骤1所得的中间体和甲基磺酰氯在N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中关环生成鹰嘴豆芽素A粗品；

步骤3精制

将步骤2中所得的鹰嘴豆芽素A粗品采用乙醇重结晶，活性炭脱色，即得鹰嘴豆芽素A。

本发明的合成路线如下：

应用^[3-5]

CN201811049533.3公开了一种疫苗佐剂的应用及其制备方法，将鹰嘴豆芽素A或水溶性鹰嘴豆芽素A作为一种疫苗佐剂。制备方法包括以下步骤：将鹰嘴豆芽素A或水溶性鹰嘴豆芽素A溶解于生理盐水中，0.22μm滤膜过滤除菌；水溶性鹰嘴豆芽素A水溶性的制备方法为：将鹰嘴豆芽素A用70％乙醇溶液完全溶解后，加入NaOH调整pH至9-13，在50-70摄氏度的水浴锅中水浴加热4-6h，减压浓缩干燥至恒重，得到修饰后的水溶性鹰嘴豆芽素A。本发明的应用是将所制得的鹰嘴豆芽素A或水溶性鹰嘴豆芽素A，作为兽类疫苗佐剂，具有兽类免疫刺激剂的功能，该应用增强免疫反应，使用方便、安全、无毒副反应。

CN201610902969.7提供了鹰嘴豆芽素A(BiochaninA)在制备抑制乳腺癌增殖、转移的药物以及制备乳腺癌化疗增敏剂中的用途。本发明涉及的化合物具有降低乳腺癌中ZEB1基因表达的作用，并进而抑制乳腺癌的增殖、转移和化疗耐药，显示较强的乳腺癌抑制效果及化疗增敏作用，从而为乳腺癌治疗提供新的策略。

CN201811227396.8公开了一种氨基酸仔猪生命素的配制方法，其配方(按重量百分比)L-酪氨酸0.6-1.6%，天然维生素E 0.3-1.3%，磷酸三钙0.7-1.7%，布氏乳杆菌1.2-2.2%，一氢三钠0.2-1.2%，锯叶棕提取物0.9-1.9%，侧孢芽孢杆菌2.7-3.6%，二氧化硅1.9-2.6%，积雪草提取物1.8-2.8%，阴沟肠杆菌2.3-3.1%，丙酸钙1.7-2.7%，淀粉酶2-3%，鹰嘴豆芽素A0.1-1.1%，靛蓝0.5-1.5%，木质素磺酸盐0.7-1.7%，烟酸0.8-1.8%，酵母铬0.2-1.2%，钩藤碱1-2%，益生菌2.6-3.6%，氨基酸1.9-2.7%，水75.9-56.7%。本发明具有较好的改善猪舍环境，拉屎不臭，皮毛红润有光泽，仔猪喜吃爱睡，成活率大大提高，有效预防拉稀或仔猪下痢、大肠杆菌等疾病的发生，保肝护肾，调节机体内分泌，提高仔猪免疫力。

主要参考资料

[1] CN201610575057.3一种鹰嘴豆芽素A的合成方法

[2] CN201010263082.0 一种提纯鹰嘴豆芽素A的方法

[3] CN201811049533.3一种疫苗佐剂的应用及其制备方法

[4] CN201610902969.7鹰嘴豆芽素A在制备抑制乳腺癌增殖、转移药物及乳腺癌化疗增敏剂中的用途

[5] CN201811227396.8一种氨基酸仔猪生命素的配制方法审中-公开发明法