育亨宾

育亨宾

【概况】

育亨宾化合物，其化学式为17alpha-羟基育亨烷-16alpha-羧酸甲酯，其密度为1.31 g/cm3，临床药物是一种温和的单胺氧化酶抑制剂，并具有壮阳与兴奋剂功效。

英格兰德（英国进口）育亨宾强肾宝产品采用世界顶级产品加工生产技术，配合全球各地的产品原料，其产品的效果和质量在同类产品中是无法比拟的。

【基本信息】

中文名称：育亨宾

中文别名：17alpha-羟基育亨烷-16alpha-羧酸甲酯；萎必治；安慰乐得；育亨宾碱；育亨宾盐酸盐；

英文名称：Yohimbine

英文别名：Yohimbine free base;Aphrosol;Corynine;Yohimex;methyl(1S,15R,18S,19R,20S)-18-hydroxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate;

CAS号：146-48-5

分子式：C21H26N2O3

结构式：

分子量：354.44300

精确质量：354.19400

PSA：65.56000

LogP：2.58500[1]

物化性质

密度：1.31 g/cm3

熔点：231-233 °C(lit.); 241 °C

沸点：543ºC at 760 mmHg

闪点：282.2ºC

折射率：1.66

蒸汽压：1.27E-12mmHg at 25°C[1]

【药理作用】

育亨宾能选择性地阻断突触前的α2受体，促进去甲肾上腺上腺上腺素的释放。它使海绵体神经末梢释放较多的去甲肾上腺上腺上腺素，减少阴茎静脉回流，利于充血勃起。少量应用时，可使会阴部肿胀，刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。本盐酸育亨宾还能产生心理上的兴奋作用，增加性欲。

①少量应用时，作用于腰椎的勃起中枢，而促使性功能亢进。

②具有肾上腺素能阻断作用。临床应用：试用于因神经衰弱所致的功能性阳痿，亦用于因糖尿病等继发性阳痿。口服每次0.005～0.01g，一日3次。对重症者皮下注射2%育亨宾溶液0.5～1.0ml，每日2～3次，一次疗程为20次。副毒反应：有类似可卡因的局麻作用，偶有心悸、失眠、眩晕等症。停药后即可缓解。临床制剂：盐酸育亨宾及国外常用含育亨宾的复方制剂育西多、希氏育亨宾、百录奇育亨宾片、地佛育亨宾、古氏育亨宾、霍氏育亨宾、克诺尔育亨宾片、育司特灵、育必宁、马可洛宾、托诺坦等。此外与其类似的生物碱常用柯楠因、帽柱木。

【药代动力学】

育亨宾吸收速度快，生物半衰期为0.5h（口服）和0.68h（静脉注射）。静脉注射后药物在体内的经时过程符合二室模型。清除率为每分钟55.9ml/kg（口服）和每分钟9.77ml/kg（静脉注射），静脉注射后快速进入脑中，药物主要在肝中代谢，此外还有肝外代谢途径，尿中约有0.5%～1%的原形药物排泄。

【适应证】

用于功能性勃起功能障碍，催情。

【禁忌证】

肝肾功能异常及对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.抑郁症或胃、十二指肠溃疡患者，心脏病患者以及高血压患者慎用。

2.孕妇及哺乳期妇女用药慎用（本品能促进妊娠期妇女的血小板凝聚作用）。[2]

【不良反应】

本品生物半衰期短，故无药物蓄积作用而引起的毒副作用。主要有轻微激动、头晕、头痛、面部皮肤潮红、失眠、排尿困难心悸、心跳加快、恶心、胃部不适、血压轻微增高等，如发生上述副作用，可减量至每天2mg，每天3次，再逐渐加大到每天16.2mg，则可减少不良反应，必要时尤其遇有过敏性皮疹时停药，停药即愈。

【用法用量】

1.功能性阳痿：每次1片（5.4mg)，每天3次；1个月为1个疗程，对病程较长的阳痿患者，可使用几个疗程。2.催情用法：(1)如果习惯上半夜过性生活，可在午休后服1～2片，晚饭后再服1～2片，可维持上半夜较好的性能力；(2)如果习惯下半夜过性生活，可在晚饭后服1～2片，临睡前再服1～2片，可维持一整夜较好的性能力。老年患者用药：应遵医嘱可减量至每次2mg，每天3次，再逐渐加大到每天16.2mg。[2]

【药物相应作用】

本品具有单胺氧化酶抑制剂作用，故在用药期间避免使用去氧肾上腺素及苯丙醇胺，也避免食用含酪胺丰富的食物。利尿类抗高血压药氢氯噻嗪、呋塞米等，在降压同时，排出大量尿液，降低对膀胱三角区的刺激阈值，不利于阳痿治疗，应注意改变服药方法或改用其他抗高血压药。[2]

【与其它药物的相互作用】

育亨宾具有单胺氧化化酶抑制剂作用，故在用药期间避免使用去氧肾上腺肾上腺肾上腺素及苯丙醇胺，也避免食用含酪胺丰富的食物。利尿类抗高血压药氢氯噻嗪、呋塞米等，在降压同时，排出大量尿液，降低对膀胱三角区的刺激阈值，不利于阳痿治疗，应注意改变服药方法或改用其他抗高血压药。

【专家点评】

1.中西医结合治疗女性性欲低下的临床疗效观察采用金匮当归生姜羊肉汤配合西药育亨宾内服治疗女性性欲低下30例，结果临床控制6例，显效8例，有效12例，无效4例，总有效率为86.7%，疗效显著高于纯西药治疗组（P＜0.05，且副作用小）。

2.育亨宾-曲唑酮对心理性阳痿的影响为了研究育亨宾及曲唑酮（Trazodone）联合应用以治疗单纯心理性阳痿的作用及安全性，对63名根据病史、体检、实验室分析、夜间勃起记录及海绵体动脉的动态彩色多普勒超声而诊断为心理性阳痿的患者，作安慰剂与育亨宾（每天15mg，口服）及曲唑酮（每天50mg，口服）联合应用的随机双盲安慰剂对照部分交叉研究。治疗包括2个8周疗程，患者开始接受安慰剂8周，然后联合用二药8周，药物治疗结束时及3个月、6个月随访时评价勃起功能、射精、性兴趣及性思维。结果55名患者（87%）完成全部疗程，治疗结束时正性临床结果（完全及部分反应）者39例（71%），明显优于安慰剂组（P＜0.01）。3个月及6个月时正性结果维持者分别为32例（58%）及31例（56%），用药组6例（11%）有轻度药物有关的不良反应，安慰剂为2例（4%），结论为育亨宾及曲唑酮联合应用是心理性阳痿安全有效的线治疗药物。

材料来源：

1.王镜岩 朱圣庚 徐长法．生物化学（第三版 上册）．北京：高等教育出版社，2002：6

2.许士凯．性药学[M]：上海中医学院出版社，1989：269