育亨宾的提取方法

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Yohimbe学名Pausinystalia Yohimbe,是一种生长在西非的植物,含丰富的生物碱，育亨宾（Yohimbine)是个被FDA通过成为治疗阳痿的处方药,它的主要作用来自于阻断中枢神经上的α — 2adrenergic接受器，可以扩张生殖器官周边血管，使得完全充血解决勃起不全的问题，1987年的临床实验中有34% — 43%的使用者从中获益。

育亨宾碱纯品为白色粉末，微溶于水，溶于乙醇，氯仿，热苯，微溶于乙醚。从加纳育亨宾树皮中提取出来的育亨宾碱可以有效改善男性性功能障碍，据报道在晒干的Pansinystalia Yohimba树皮中，混合育亨宾生物总碱的含量高达6.1%以上,其主要部分是育亨宾碱，因此植物提取大有开发的前景。已上市的育亨宾碱药品的剂型中，只有片剂和胶囊两种剂型。育亨宾碱的药理作用强、用药剂量小、分子量小，与盐酸成盐后成为育亨宾盐酸盐，其水溶性大大提高，易透过皮肤角质层等特点，符合制成透皮治疗体系。

目前国外的专利报道中，育亨宾的植物提取方法较为简单，其提取方法与其它生物总碱的提取相类似，主要提取过程包括：溶媒的加入萃取；生物碱的沉淀；分离和精制。使用的溶酶大多为溶剂汽油、氯仿或苯等毒性较大的有机溶剂，虽然，提取物中色素杂志较少，但溶剂残留严重危害使用者的身体健康。分离和精制通常可使用物理法或化学法。当含量较大时，可采用生物碱的结晶法或进行蒸馏等方法；当含量较低时，可采用离子交换树脂法等，通过酸沉的方法可以将育亨宾碱转化成为水溶性更好的育亨宾盐酸盐。育亨宾盐酸盐纯品为白色粉末，微溶于水，溶于乙醇，氯仿，热苯，微溶于乙醚。而目前国内并未见有关育亨宾盐酸盐的提取精制方法的专利报道。自从1900年分离出育亨宾碱后，药物工作者们一直对育亨宾碱的化学结构和性质等方面进行了多年的研究，终于在1943年确定了其结构式的立体构型，并明确了其降解途径。WoodWard首先于1958年用化学方法合成了育亨宾碱，在此之后，不断有人对此合成路线进行了改进。

具体实施方式

1)前处理：将育亨宾树皮粉碎成20〜60目粉状；

2)提取：将破碎后的原料置于原料重量20倍的PH=3、30%的盐酸乙醇溶液中提取2次，温度为85 °C ；

3)过滤得清液，放至室温；

4)柱层析：将3)用大孔型吸附树脂进行吸附，用去离子水清洗树脂至流出液为无色，用50%乙醇进行洗脱分离，将50%醇部分减压浓缩至无乙醇，静置；

5)将4)离心，所得沉淀70-75°C常压烘干，得80%育亨宾盐酸盐；

6)重结晶：将5)用15倍60%乙醇加热溶解，放冷析晶，结晶常压烘干，得98%浅黄色育亨宾盐酸盐。

7)脱色：将6)用15倍50%乙醇加热溶解，加入0. 2%的活性炭，45〜48°C搅拌吸附2h，过滤得清液，放冷析晶，结晶烘干得类白色的98%育亨宾盐酸盐。