局部麻醉药二甲卡因

背景及概述

局部麻醉药是指在意识未消失的状况下使人体某部分失去感觉，以便进行外科手术的药物。普遍应用于口腔科、眼科、妇科和一些外科小手术中，用于暂时解除疼痛。局部麻醉药与神经膜上的钠离子通道上的某些特定部位结合后，通过钠离子通道的钠离子减少从而改变神经膜电位，导致神经冲动的传导被阻断，最终实现麻醉效果。二甲卡因为其代表性化合物。

特性

二甲卡因二甲卡因又称氨基苯甲酸-3-(二乙胺基)-2,2-二甲基丙酯，是一种具有一定碱性的浅黄色固体，具有特殊的气味。它溶解于许多有机溶剂，如乙醇、醚和苯，被广泛应用于局部麻醉、有机合成与医药研发等领域。与其他局麻药相比，二甲卡因不仅麻醉效果强、快、持久，而且毒性较低。此外，它还常用于实验室研发过程和化工医药生产。

二甲卡因的用途

二甲卡因主要用作制药中间体。它还可用于合成有机合成材料和染料。二甲卡因是一种局部麻醉剂，与可卡因具有类似的刺激性质。局麻药是一类能够阻断神经传导的药物，常用于眼结膜、鼻黏膜、咽喉气管、尿道黏膜等部位的表面麻醉。此外，在有机合成化学中，二甲卡因可用于合成具有生物活性的有机功能分子[1]。

图1 二甲卡因酰胺化应用示意图

在0℃下，将甲基丙烯酰氯滴加到二甲卡因、NEt3和DMAP的混合物中，反应后得到目标产物分子。

制法

二甲卡因通常通过将氨基苯甲酸与二乙胺在适当的条件下反应得到。具体的合成方法可以根据需要进行调整。

安全信息

这种化合物的具体安全信息需根据生产和使用条件而定。一般来说，二甲卡因应避免接触皮肤和眼睛。在使用时，应使用适当的个人防护装备，如手套和护目镜。在处理和储存时，应遵循正确的安全操作程序。任何有关此化合物的具体安全问题都应参考相关安全数据表。

参考文献

[1] Yasui, Kosuke ; et al Organic Letters (2021), 23(5), 1572-1576