阿瑞吡坦(Aprepitant)是美国Merck&Co公司研究开发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年经美国FDA批准上市,用于预防高致吐性抗肿瘤化疗药物(包括大剂量顺铂治疗方案)所致的急性和迟发性恶心、呕吐。
功能主治
阿瑞吡坦可用于化疗后的急性和延迟性恶心或呕吐发作。还可用于重度抑郁症(伴焦虑)。
作用机制
阿瑞吡坦可透过血脑屏障,与脑部NK-1受体选择性结合发挥止吐作用。
用法与用量
口服给药。
1.化疗诱发的恶心和呕吐:初始剂量为首日125mg,化疗前1h服用;第2~3日,每日80mg,化疗前1h服用。
2.用于重度抑郁症(伴焦虑)每次300mg,每日1次。肾功能不全、轻到中度肝功能不全的患者、老年人、晚期肾病(ERSD)进行血液透析的患者无需调整剂量。
副作用
1.中枢神经系统:常见嗜睡和虚弱(或疲乏)。
2.呼吸系统:可引起呃逆。
3.泌尿生殖系统:用于重度抑郁症患者时可出现性功能障碍。
4.肝脏:用于预防化疗诱发的呕吐时,可使血清氨基转移酶升高。
5.胃肠道:用于预防化疗诱发的呕吐时,可能会发生腹泻。
6.皮肤:偶见史-约综合征、血管性水肿和风疹。
禁忌
有本品过敏史者禁用。儿童不推荐使用。