比马前列素的作用和不良反应

背景技术

2010年8月，美国FDA批准了Allergan有限公司开发的0．01％比马前列素（bimatoprost）滴眼液Lumigan0．01％，用于一线治疗开角型青光眼或高眼内压以降低患者的高眼内压。Lumigan0.01 %实是Allergan有限公司原已获准上市的0.03%比马前列素滴眼Lumigan0.03%的再优化制剂，具有较Lumigan0.03%更有利的益处风险比，也可替代其它前列腺素类似物治疗高眼内压。比马前列素降IOP的作用很强且为长效，临床上主要用于治疗慢开角型青光眼(POAC)和高眼压(OHT)。

PGF2a类似物(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)-3，5-二羟基-2-[(E，3S)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基]环戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺(Bimatoprost，比马前列素)已经用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。同时在美容方面也具有良好的应用前景。其中US2007282006A1已报道比马前列素具有促进睫毛和头发增长的作用，以及WO2007111806A2报道比马前列素具有减肥的作用。

药理作用

比马前列素通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出，并降低表层巩膜静脉压而降低IOP。Brukaker 等研究显示，对正常志愿者滴用0.03%比马前列素可使眼压下降20%,房水流出的张力阻力下降26%，房水流出的表面阻力下降31%。

不良反应

(1) 虹膜颜色加深、睑缘炎、眼部刺激症状和疼痛；眼睫毛变黑增粗增长；结膜充血、暂时点状角膜上皮糜烂、眼睑水肿和红斑；皮疹。

(2) 罕见呼吸障碍、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼睑皮肤变黑。

(3) 极罕见胸痛、咽炎。

(4) 眼痒、过敏性结膜炎、白内障、结膜水肿、分泌物、畏光、浅层点状角膜炎，头痛，高血压。