泛昔洛韦是第二代开环核苷类抗病毒药,主要用于疱疹病毒感染,尤其是带状疱疹。泛昔洛韦为喷昔洛韦前药,在肠壁和肝脏经酶转化为喷昔洛韦。
功效主治
泛昔洛韦被细胞摄取后,在病毒编码的胸苷激酶作用下发生单磷酸化,再由细胞酶转化为三磷酸喷昔洛韦。三磷酸喷昔洛韦优先抑制敏感病毒的DNA聚合酶;该药在浓度达到有临床意义时,也不会明显影响细胞的DNA聚合酶,因此对宿主仅有轻微副作用。
泛昔洛韦的适应症包括治疗水痘带状疱疹、黏膜皮肤或生殖器单纯疱疹感染(I型和II型)。泛昔洛韦于1994年在美国获准使用,广泛用于治疗带状疱疹和预防生殖器和皮肤粘膜单纯疱疹感染。
作用机制
泛昔洛韦的作用机制与阿昔洛韦相似;与三磷酸阿昔洛韦相比,三磷酸喷昔洛韦对病毒DNA聚合酶的亲和力更低,但细胞内半衰期更长。
抗病毒活性 谱喷昔洛韦能抗单纯疱疹病毒(herpes simplex virus, HSV)1型及2型,以及水痘-带状疱疹病毒。EB病毒在体外也对该药敏感。
耐药机制 对喷昔洛韦耐药的机制与阿昔洛韦相似。研究显示,有3种机制导致HSV对阿昔洛韦耐药,但免疫功能正常的宿主中很少出现耐药。
用法用量
泛昔洛韦(商品名:Famvir)为仿制药胶囊剂,有125、 250 和500 mg三种规格。推荐标准成人剂量为500至1000 mg,每日两次至三次,持续用药7天;预防用药剂量则是250至500 mg,每日两次。副作用包括头痛、头晕、肠胃不适,但不常见。
副作用
呕吐、头痛、发烧
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