利鲁唑的作用功效

利鲁唑(6-(三氟甲氧基)苯骈噻唑-2-胺)可用于治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS，有时亦称作鲁格利克氏征、夏科氏征或运动神经元疾病)的药物——利鲁唑的常用口服剂量为50mg/12hs。对于依赖呼吸机或接受气管造口术的特定患者，其服药间隙还需延长。

作用功效

利鲁唑为谷氨酸盐拮抗剂，可抑制脑内神经递质的释放，对谷氨酸能神经突触传递有抑制作用，并抑制γ氨基丁酸(GABA)、多巴胺、谷氨酸的再摄取；还可明显抑制兴奋性氨基酸的活性；可稳定电压依赖性钠通道的失活状态，具有明显的神经保护作用，其主要用于运动神经元疾病的治疗，用于治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS， 有时亦称作鲁格利克氏征、夏科氏征或运动神经元疾病 ) 的药物。肌萎缩性脊髓侧索硬化症是一种由于运动神经退化所导致的致命的渐行性神经退化症，以控制横纹肌运动的中枢神经系统神经细胞的逐渐退化为表征。 

由于运动神经元退化， 它们不能再向日常控制肌肉运动的肌纤维传递神经脉冲。肌萎缩性脊髓侧索硬化症的早期症状通常包括肌无力现象严重化， 特别是手臂部、腿部及与言语、吞咽和呼吸有关的肌肉群。对于依赖呼吸机或接受气管造口术的特定患者，其服药间隙还需延长。

临床应用

利鲁唑是一种难溶性的化合物，由于其亲脂性和低水溶性，利鲁唑是制备悬浮剂的优良候选物。利鲁唑的上市剂型有片剂、胶囊剂、口服混悬液，口服固体制剂对于需要长期服药且具有吞咽困难人群给药顺应性较差。而普通口服混悬液每日2次给药，对于ALS患者，给药过于频繁。基于此，缓释口服混悬液与目前市场上的普通片剂、胶囊、口服混悬液相比，药物释放平缓，给药次数减少，质量稳定，口感良好，给药顺应性高，适用于老人和儿童等吞咽困难人群。