盐酸布替萘芬的作用和合成方法
发布日期:2024/6/3 14:00:03
盐酸布替萘芬，抗真菌药，主要制剂为乳膏、喷雾剂、凝胶。在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在水或乙醚中几乎不溶；在盐酸溶液（9→10）中几乎不溶。
作用功效
盐酸布替萘芬属于第三代烯丙胺类抗真菌药，具有独特的抑制真菌和杀灭真菌的双重作用，在较低浓度时即能抑制真菌角鲨烯环氧化酶的活性，导致真菌体内角鲨烯蓄积和麦角固醇合成不足：(1)角鲨烯对真菌细胞有直接的毒性作用，可致真菌快速死亡，表现出杀菌活性；(2)麦角固醇是真菌细胞膜形成之必需成分，其合成不足使真菌生长受抑制。
盐酸布替萘芬是苯甲胺类抗真菌药物，其作用机制为选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶，干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成，影响真菌的脂质代谢，使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用。
合成方法
取N-甲基-1-萘甲胺77g、聚乙二醇-600 60g、5N NaOH溶液200ml，加热至95℃，慢慢滴加对叔丁基氯苄82g，滴完，保温反应3h，降温，加氯仿300ml萃取，水洗3次，加入6NHCl 150ml，测pH为2左右，分去盐酸，水洗至中性，蒸去氯仿，加300ml乙酸乙酯回流，过滤，乙醇-丙酮重结晶得134g产品，收率86.5％，MP：211～215℃。
