阿米舒必利的副作用与禁忌症

阿米舒必利属于苯甲酰胺类的化合物，其是具有特殊「双重作用机制」的第二代抗精神病药，高度特异性结合多巴胺D2/D3受体，而对其他受体的亲和力极低。

商品名

商品名包括：Amazeo、Amipride （澳大利亚）、Amival、Solian （澳大利亚，爱尔兰，俄罗斯，英国，南非）、Soltus、Sulpitac （印度）、Sulprix （澳大利亚）、Midora（罗马尼亚）和Socian （巴西）。

适应症

（1）用于治疗精神疾病，尤其是伴有阳性症状和(或)阴性症状的急、慢性精神分裂症。

（2）用于治疗心境恶劣。

副作用

很常见（发病率≥10％）

锥体外系副作用（EPS；包括肌张力障碍、震颤、静坐不能、帕金森氏症），氨磺必利会造成中等程度的EPS，效力高于阿立哌唑、氯氮平、伊潘立酮、奥氮平、喹硫平和舍吲哚；低于氯丙嗪、氟哌啶醇、鲁拉西酮、帕利哌酮、利培酮、齐拉西酮和佐替平。

常见（发病率≥1％且<10％）

失眠

唾液分泌过多

恶心

头痛

肺热

焦虑

呕吐

高催乳素血症（可导致乳糜泻、乳房增大和压痛、性功能障碍等），高催乳素血症是由位于脑下垂体前叶中的催乳素细胞上的D2受体被拮抗作用引起的。由于氨磺必利穿过血脑屏障的能力较差，拮抗外周D2受体的效力与中枢D2受体的比值较大，这意味着如果要达到治疗效果（中枢D2受体被拮抗约60-80%），外周的氨磺必利浓度需要足够大，包括脑下垂体前叶中的D2受体便被大量拮抗，因此它有着较高的提升血清催乳素水平的倾向。

体重增加，增加的重量比氯丙嗪、氯氮平，伊潘立酮、奥氮平、帕利哌酮、喹硫平、利培酮、舍吲哚、佐替平更少，比氟哌啶醇、鲁拉西酮、齐拉西酮、阿立哌唑和阿塞那平更多。

抗胆碱能副作用（它不与毒蕈碱乙酰胆碱受体结合，因此这些副作用通常很轻微），如：

便秘

口干

视物模糊

罕见（发病率<1％）

心动过缓

低血压

心悸

荨麻疹

癫痫发作

狂躁

眼动危象

迟发性运动障碍

QT间期延长（在最近的一项对15种抗精神病药的安全性和有效性的荟萃分析中，发现氨磺必利对QT期延长的效应高居第二位。）

嗜睡。由于其不存在对胆碱能、组胺能和α肾上腺素能受体拮抗作用，所以它的镇静效应很轻微。它是镇静效果最轻的抗精神病药物之一。

禁忌症

在如下的情况下使用氨磺必利是禁忌的：

嗜铬细胞瘤

共病催乳素依赖性肿瘤，如催乳素瘤、乳腺癌

运动障碍（例如帕金森氏症、路易氏体失智症）

哺乳期

进入青春期前的儿童

同时也不建议在对氨磺必利或其药剂的任何一种辅料过敏的人群中使用氨磺必利。