阿米舒必利的药理作用

概述^[1][2]

阿米舒必利（氨磺必利）是一种非典型的抗精神病药物，用于类偏执狂进行性精神分裂症，急性妄憺型精神病的治疗，也可用于治疗精神分裂症的缺陷状态，残余的精神病演变以及伴有迟钝的抑制状态。

制备方法^[1]

CN201811245257.8提供一种阿米舒必利片及其制备方法。

本发明提供了一种阿米舒必利片，包括以下各组分及其重量百分含量：阿米舒必利60-70％，乳糖4-8％，微晶纤维素15-20％，羧甲基淀粉钠3-5％，羟丙甲纤维素1-3％，硬脂酸镁0.1-0.5％，添加剂0.5-1％，甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯1-3％，氯化镁0.2-0.5％，包衣粉2-3％。

优选的，包括以下各组分及其重量百分含量：阿米舒必利63％，乳糖8％，微晶纤维素15％，羧甲基淀粉钠4％，羟丙甲纤维素2％，硬脂酸镁0.3％，添加剂0.8％，甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯2.5％，氯化镁0.4％，包衣粉3％。

优选的，所述添加剂包括以下各组分及其重量百分含量：阿斯巴甜10-15％，香精40-45％，氯化钠40-50％。

优选的，所述香精为橙味香精或水蜜桃味香精。

本发明还提供了一种阿米舒必利片的制备方法，包括以下步骤：

1)按比例称取原料，将阿米舒必利、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和添加剂混合得到混合料；

2)往混合料中加入羟丙甲纤维素水溶液和甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯，混合均匀后湿法制粒，制得的颗粒干燥，过20-30目筛；

3)往干燥后的颗粒中依次加入硬脂酸镁和氯化镁，混匀后进行压片，得到的阿米舒必利素片进行包衣，得阿米舒必利片。

药理作用^[2]

阿米舒必利是苯酰胺衍生物，对D2、D3受体亚型有高度而同等的亲和力，缺乏对五羟色胺能、肾上腺素能、胆碱能受体的亲和力，是一个选择性D2/3受体阻断剂。在临床前的研究中，小剂量下，对突触前膜D2/3自动受体有一定程度的选择性和首占效应。引发兴趣的是其临床效果，阿米舒必利具有所有第二代抗精神病药（五羟色胺/多巴胺受体或多受体阻断剂）的临床特点，极少的锥体外系副反应，更好地改进阳性和阴性症状，长期随访研究有更好的总体疗效。对照研究中阿米舒必利与利培酮、奥氮平疗效相当。与第二代抗精神病药的各种治疗维度、多受体亲和力相比，对D2/3受体恰当的作用，就足够达到新一代抗精神病药物中“非典型”药物的疗效水平。总之，非典型抗精神病药物的出现大大改变了治疗的现状，主要收获是消除了大多数药物D2受体阻断相关的副反应，虽然这些药物仍与D2受体相互作用。阿米舒必利和阿利派作揭示了老受体的新特点。他们的成功应用引起了对老受体的新兴趣。

临床应用和适应症^[2]

本品用于治疗精神疾患，尤其是伴有阳性症状（例如：谵妄，幻觉，认知障碍）或阴性症状（例如：反应迟缓，情感淡漠及社会能力退缩）的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为主的精神病患。

药物相互作用^[2]

禁忌的联合使用 -多巴胺能激动剂（金刚烷胺，无水吗啡，溴隐亭，卡麦角林，恩他卡棚，利苏力特，培高利特，吡贝地尔，普拉克索，喹那高利，罗匹尼罗），除了用于治疗帕金森氏病患者。 多巴胺能激动剂与精神抑制药物具有相互拮抗作用。 遇到由精神抑制药物诱发的锥体外系综合征时，不要使用多巴胺能激动剂治疗，而要使用抗胆碱能药物。 -舒托必利 会增加室性心律失常的风险，尤其是尖端扭转性室性心动过速。不建议的联合使用 -可能引起尖端扭转性室性心动过速的药物：Ia类（奎尼丁，氢化奎尼丁，丙吡胺）及III类（胺碘酮，索他洛尔，多非利特，伊布利特）抗心律失常药物，某些精神抑制药物（硫利达嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美马嗪，舒必利，硫必利，匹莫齐特，氟哌啶醇，氟哌利多），苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静脉用红霉素，咪唑斯汀，静脉用长春胺等。会增加室性心律失常的风险，尤其是尖端扭转性室性心动过速。 -酒精 酒精能增加精神抑制药物的镇静作用。 警觉性的受损可能使驾驶或操作机器发生危险。 避免使用酒精性饮料以及含有酒精的药物。 -左旋多巴 左旋多巴与精神抑制药物具有相互拮抗作用。

主要参考资料

[1] CN201811245257.8 一种阿米舒必利片及其制备方法

[2] 阿米舒必利片说明书