多靶点药物——帕唑帕尼
发布日期:2024/4/10 10:01:03
帕唑帕尼(Pazopanib)是一种新型的口服、强效和高选择性的多靶点且具有潜在抗肿瘤活性的多蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂。由葛兰素史克公司开发，于2009年10月19日获得FDA批准，用于治疗肾细胞癌，还可用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者，铂类耐药或铂类难治的上皮性卵巢癌，一线化疗后非小细胞肺癌(NSCLC)的维持治疗。
对应靶点
VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R。
适应症
帕唑帕尼广泛用于治疗多种癌症，包括肾癌、软组织肉瘤、卵巢癌和肺癌等。它通过抑制血管生成和癌细胞的生长，展现出显著的治疗效果。
作用机制
帕唑帕尼能够抑制调节血管生成相关的VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3，调节血管生成和某些肿瘤细胞增殖的PDGFR-α、 PDGFR-β及调节细胞的增殖和生存的c-Kit细胞内酪氨酸激酶部分等多个靶点。
在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
