苯佐卡因的起效时间与用途

苯佐卡因为白色结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感；遇光色渐变黄，用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。

性质

苯佐卡因为无色或白色斜方结晶粉末，难溶于水，微溶于脂肪油，溶于稀酸、乙醇、乙醚、氯仿、杏仁油、橄榄油。

作用机制

苯佐卡因局麻作用比普鲁卡因弱，不可作浸润，局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度2%～10%时无刺激性和毒性，毒性仅相当于可卡因的5 %或10%，局部使用安全量为5g 或者20%溶液25 mL。抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导，使味觉变钝，结构与普鲁卡因相似，因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。

起效时间

苯佐卡因概况及制剂开发很少通过正常皮肤吸收，而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。本品局部使用吸收小，表面麻醉15～30分钟起效。局部涂擦7.5%凝胶7分钟起效，作用持续12～15分钟，局部使用10%或20%的凝胶作用持续3～5小时。本品吸收后通过肝脏代谢，少量经肾以原形药排泄。

制备

苯佐卡因可由对硝基甲苯被重铬酸钠／浓硫酸氧化为对硝基苯甲酸，再与乙醇成酯并被铁／冰醋酸还原而得。

用途

苯佐卡因可用作局部麻醉药。作用持久，毒性小。主要用于皮肤病止痒，创伤、痔疮及溃疡面等止痛。