抗组胺药物——N-甲基氯雷他定

性质

N-甲基氯雷他定是一种常用的抗组胺药物，化学式为C₂₀H₂₁ClN₂，分子量为324.85，性状为白色粉末状固体。N-甲基氯雷他定是一种吡啶类化合物，它是氯雷他定的N-甲基化衍生物。通常情况下，N-甲基氯雷他定在水中的溶解度较低，但可溶于多种有机溶剂如乙醇和氯仿等。作为一种H1组胺受体拮抗剂，该物质主要是通过选择性拮抗组胺H1受体，阻断组胺的作用，从而缓解过敏反应。

常见用途

1. 抗过敏药物：N-甲基氯雷他定在临床上常被用作过敏症状的治疗药物，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。它可以缓解过敏反应引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。

2. 抗组胺药物：作为抗组胺药物，N-甲基氯雷他定可用于减少组胺的释放和作用，从而减少过敏反应引起的症状。

3. 咳嗽和感冒药物：N-甲基氯雷他定也可被用于某些咳嗽和感冒药物中，以缓解感冒引起的过敏症状和咳嗽。

有关研究

N-甲基氯雷他定可以2- 氰基-3- 甲基吡啶为原料经Ritter 反应及烷基化反应得3-[2-(3- 氯苯基) 乙基]-N-(1,1- 二甲基乙基)-2- 吡啶甲酰胺,在甲磺酸作用下水解得3-[2-(3- 氯苯基) 乙基]-2- 吡啶甲酸，继而用氯化亚砜处理后再通过Friedel-Crafts 酰基化反应得到氯雷他定重要中间体8- 氯-5,6- 二氢-11H- 苯并[5,6] 环庚烷并[1,2-b] 吡啶-11- 酮，后续经N-甲基化等反应合成目标产物[1]。

过敏性疾病严重影响人类的健康，是21世纪最受全球关注的疾病之一。组胺释放与过敏性疾病发生密切相关，N-甲基氯雷他因为无明显的抗胆碱和中枢抑制作用，是抗组胺治疗的一线药物。为寻求临床治疗过敏性鼻炎和荨麻疹的有效证据，寻求N-甲基氯雷他定及其他氯雷他定衍生物的结构修饰和改造的思路和方向，对其临床治疗的有效性和安全性进行了全面评价[2]。

参考文献

[1]张广,陈敏,庄守群,等.8- 氯-5,6- 二氢-11H- 苯并[5,6] 环庚烷并[1,2-b] 吡啶-11- 酮的新合成方法[J].中国医药工业杂志, 2016, 47(07):843-null.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2016.07.006.

[2]梁亚涛.氯雷他定衍生物的合成及其药物有效性、安全性评价研究[D].天津大学,2013.DOI:10.7666/d.D440680.