盐酸特拉唑嗪的药代动力学

特拉唑嗪是一种长效选择性α1受体阻滞剂，是喹唑啉的衍生物，其盐酸盐即为盐酸特拉唑嗪，性质较为稳定，一般作为药物使用。本文将介绍其效用和药代动力学。

效用

盐酸特拉唑嗪可用于抗高血压，治疗心功能不全，以阻断儿茶酚胺对血管平滑肌的收缩作用，使收缩状态的小动脉血管得以舒张，降低动脉阻力和静脉容量，产生降压作用，对收缩压和舒张压都有降压作用。在降高血压的同时，不引起心输出量的增加，还能降低心脏负荷，因此也用于治疗充血性心力衰竭。

盐酸特拉唑嗪也用于治疗前列腺增生。盐酸特拉唑嗪通过拮抗肾上腺素α1受体，使膀胱颈括约肌、前列腺和包膜的平滑肌松弛，降低了尿道阻力和膀胱阻力，促进尿液排出。所以可以用于前列腺增生导致的尿频、尿急、尿不尽、排尿困难等症状。

药代动力学

盐酸特拉唑嗪口服几乎可以完全吸收。肝脏首过效应小，循环药物几乎均为原形药物。口服后约1小时达Cmax。血浆蛋白结合率为90%-94%。40%随尿液排泄(其中10%为原形)，60%随粪便排泄(其中20%为原形)。消除半衰期约为12小时。

由于盐酸特拉唑嗪也有降压作用，且口服后15分钟后就可有效，一般建议病人在每晚睡前服用，此时为平躺状态，以防血压过高造成不利影响。有人看到盐酸特拉唑嗪的半衰期为12小时，认为为了保持药效，应一天服用两次。这种想法是不正确的。半衰期和药效维持时间并不是完全一样的。盐酸特拉唑嗪的药效维持时间接近24小时，因此一天服用一次便可。病人在使用时应谨遵医嘱，不要私自更改用法用量。