7-酮基去氢表雄酮的合成
发布日期:2023/12/26 14:44:33
7-酮基去氢表雄酮简写7-Keto DHEA,)是人体内存在的去氢表雄酮(简写DHEA)的代谢产物。去氢表雄酮(DHEA),是由人体肾上腺分泌的产物,是人体血液中最丰富的激素,也是人体其它许多有益健康的激素(包括性激素,如睾丸酮和雌激素等)的前体,因此被称为“母亲激素”(“The Mother Hormone”)。它在人体内有重要作用:包括构筑免疫系统、调节激素平衡、维持正常的生理功能,特别是在抗衰老、中枢神经精神、免疫、代谢、骨骼、心血管系统与血脂等的调节方面有独特作用。但在人体内其含量随年龄的增大而下降。因此,中老年人适当补充DHEA是有益的,在不少国家,DHEA已作为食品或药物的抗衰老成分使用。
合成方法
一种7-酮基去氢表雄酮及其醋酸酯的合成方法,属有机合成技术领域。以去氢表雄酮或其醋酸酯为原料,用CrO3/NHPI/载体/CH2Cl2载体试剂体系,于18~40℃下进行选择性烯丙位氧化反应直接合成相应的7-酮基去氢表雄酮或其醋酸酯。
制备载体试剂时以水为介质,先制成CrO3与NHPI的均相溶液,再吸附于载体上,然后蒸发去水分,NHPI与CrO3的摩尔比为:1∶3.3~5.5,CrO3与载体的重量比为:1∶4~6。所说载体是活性白土、硅胶或硅藻土。反应体系中,底物:CrO3∶NHPI的摩尔比为1∶2~5.5∶1~2.7,反应介质是二氯甲烷。将反应后的载体试剂过滤回收。
本发明方法反应条件温和、CrO3用量较少,操作简便,产物易于分离纯化,收率良好,载体试剂易于回收使用或处理,从而减少了环境污染。
参考文献
CN100422204C
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