麦司明的生物活性及应用

背景及概述

麦司明，别名米喔斯明，CAS号532-12-7，分子式C₉H₁₀N₂，分子量146.19，是一种天然存在的烟草类生物碱，也可在部分坚果及坚果制品中检出，属于烟碱衍生物类杂环有机化合物。麦司明常温下为白色或类白色固体粉末，是医药化工、生命科学研究领域的常用中间体与实验试剂。

理化性质

麦司明熔点为42-44℃，常压下沸点244.7℃，密度1.12±0.1g/cm³，闪点101.8℃，25℃下蒸汽压极低，仅为0.0±0.5mmHg。麦司明少量溶于甲醇和水，对湿度、温度较为敏感，常规储存条件要求2-8℃密封放置，需远离火种热源，与酸类、食用化学品分开存放，避免阳光直射，按规范储存使用时性质稳定，不会发生分解。

生物活性与代谢特征

麦司明对α4β2烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）表现出低亲和力，Ki值为3300nM，对AT1靶点的作用活性则大于10μM。体外实验显示，麦司明极易发生亚硝化反应，可生成4-羟基-1-(3-吡啶基)-1-丁酮（HPB），以及食道烟草类致癌物N'-硝基去甲烟碱。动物口服代谢实验数据显示，低剂量（0.001μmol/kg、0.005μmol/kg）给药后，Wistar大鼠尿液中放射性物质排泄占比可达86.2%和88.9%，高剂量组（0.5μmol/kg、50μmol/kg）尿液排泄占比则降至77.8%和75.4%，整体代谢过程以肾脏排泄为主要途径。

产品供应与安全提示

参考文献[1]报道以尼古丁为起始物料制备麦司明。麦司明的商业化供应以科研级纯度为主，现货最小起订量多为1kg，部分供应商可提供100g小规格试剂包装，不同纯度产品价格差异较大，99%纯度产品1kg市场报价在3000-4500元区间，常规库存可覆盖1kg至吨级采购需求。

图1 麦司明的合成反应式

麦司明属于有害品类，吞食会对人体产生危害，同时可刺激眼睛、呼吸系统与皮肤，操作时需佩戴适配的防护服与防护手套，避免直接接触口鼻与皮肤。

参考文献

[1]Divi's Laboratories Limited.CONTROL OF SHUNT FIELD GENERATORS.[P]Patent: EP2487172 A1, 2012 ;Location in patent: Page/Page column 5 ;