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吉非替尼和厄洛替尼有什么区别?它的适应症是什么?

发布日期:2023/9/25 10:12:11

#原料药

通用名称:吉非替尼片

商品名称:易瑞沙

英文名称:Gefitinib Tablets

适应症:

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

吉非替尼

吉非替尼和厄洛替尼的区别

一项入组1122个患者研究表明,厄洛替尼生存获益优于吉非替尼,二者在疾病控制率、中位OS分别为:65.8%和58.9%、10.7个月和9.6个月,而厄洛替尼的副作用比吉非替尼大些,所以如果不是脑转移则更推荐吉非替尼。

如果出现脑转移的非小细胞肺腺癌患者,由于厄洛替尼有更高的血脑屏障透过率,以及更高的血浆暴露浓度,因此特罗凯的透过血脑屏障的比例高于吉非替尼,所以厄洛替尼在脑脊液的浓度最高,靶向聚集于颅内转移灶。所以对于脑转移的患者而言,使用厄洛替尼是优选。尽管埃克替尼与厄洛替尼结构类似,但需要每天服用三次、峰谷浓度波动大。而厄洛替尼只需每天一次,在半衰期、治疗浓度、生物利用度上厄洛替尼都是的,厄洛替尼的缺陷是副作用相对大一些。还有一点就是,不是存在EGFR基因突变就一定有效,可能存在耐药位点,如下游的KRAS、BRAF等激活突变,以及HER2、c-MET等基因突变造成旁路激活。因此,患者在做基因检测时,的方式就是检测所有常见的突变基因,这样可以避免EGFR突变阳性,靶向药却无效(可能存在一些耐药位点及其他基因的旁路激活),还可以避免错过除EGFR外其他可以使用靶向药物的基因突变,丧失治疗机会。

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