吉非替尼新闻专题

吉非替尼是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，适用于具有表皮生长因子受体基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

吉非替尼片适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

1月25日，国家药监局发布了《关于修订吉非替尼片说明书的公告》，公告中指出吉非替尼说明书中应增加【不良反应】和【注意事项】叙述，增加的【不良反应】主要集中在皮肤及皮下组织异常等问题上；而【注意事项】中加入了严重不良反应（NCLCTCAE 3级或3级以上）需暂停用药，用药期间出现皮肤感觉异常、红斑、脱屑、水疱、出血等不良反应及时就医内容。

吉非替尼是喹唑啉类表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂， 通过竞争性结合ATP来抑制EGFR细胞内的酪氨酸激酶域的自磷酸化作用，阻断下游信号的传递，从而达到抑制肿瘤血管生成、细胞增殖、侵袭以及转移、促进细胞凋亡的治疗作用。

吉非替尼（Gefitinib），商品名为艾瑞莎（Iressa），由阿斯利康制药和Teva发售。其可被用为治疗乳癌、肺癌和其它癌症。 吉非替尼与厄洛替尼同是表皮生长因子受体抑制剂，抑制靶细胞的表皮生长因子受体。它是唯一对因表皮生长因子受体突变跟过度表达而产生的对抗癌症的有效药物。

吉非替尼适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。推荐剂量为 250 mg(1 片)，一日 1 次，口服，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。

吉非替尼片是近几年来，在治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(的处方药。而要想了解药物的疗效是否对于疾病有效，是可以从很多方面入手的，比如药物的组成成分。那么，吉非替尼片的药物成分有哪些？

临床研究表明吉非替尼单独治疗肺癌，具有明显的抗肿瘤活性，可使症状减轻，对女性患者、非吸烟患者及肺腺癌疗效较好。 吉非替尼的主要不良反应有痤疮样皮疹、腹泻、恶心呕吐、肝功能异常、皮肤干燥、间质性肺炎等，程度轻微，停药后即可逆转，且出现皮肤毒性的患者预示疗效优于没有皮肤毒性的患者。 不良反应的发生，往往会影响患者心情，加重焦虑等情绪，导致患者依从性变差，表现为擅自停药，影响药物的治疗进程。所以，对于不良反应的监测以及掌握正确的处理方法尤为重要。

吉非替尼是一种EGFR-TK抑制剂，可以口服用药，有活性和选择性的特点，它以EGFR为作用靶点，通过与EGFR的三磷酸腺苷(ATP)结合位点上高度保守的ATP竞争性结合EGFR，对酪氨酸激酶活性进行选择性阻断，然后经两种途径阻断对肿瘤生产和转移产生重要作用的EGFR信号转导通路，这两种途径是：蛋白激酶B(Ak-t)途径以及促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)途径，最终达到终止G1期细胞周期，阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，阻止癌细胞的生长的目的。