​盐酸埃克替尼——我国首个小分子靶向抗癌药物

肺癌是全球恶性肿瘤中的头号杀手，患者群体庞大。针对肿瘤细胞精准打击的小分子靶向抗癌药是近年来肺癌药物治疗领域具有划时代意义的药物。盐酸埃克替尼是我国拥有完全自主知识产权的首个小分子靶向抗癌药物，其疗效及安全性优于进口药，而价格大大低于进口药。

在2011年埃克替尼成果发布会上，时任卫生部部长、中国科学院院士陈竺表示，埃克替尼的成功研发堪比“民生领域的两弹一星”。重大新药创制专项技术总师、中国工程院院士桑国卫表示，埃克替尼问世是我国药物研发“从仿制到创新的转折”。

临床应用

埃克替尼临床用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，口服推荐剂量为每次125mg，每天三次，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收。

对在不同年龄和性别等患者血药浓度资料分析，结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响，故不推荐根据年龄和性别调整剂量。

计量调整

1.当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1-2周）用药直至症状缓解或消失；随后恢复每次125mg，每天三次的剂量。

2.对转氨酶轻度升高（ALT[丙氨酸氨基转移酶]及AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于100IU/L）患者可继续服药但应密切监测。

3.对转氨酶升高比较明显(ALT及AST在100IU/L以上)的患者，可暂停给药并密切监测转氨酶，当转氨酶恢复（ALT及AST均低于100IU/L，或正常）后可恢复给药。

注意事项

1.据文献报道，接受同类药物治疗的东方人群间质性肺病发生率分别为2-3%和1-2%。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。

出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短（<6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者治疗时应谨慎。

治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并进行相应的治疗。

2.少数患者出现一过性肝转氨酶升高。建议定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。肝转氨酶轻度升高的患者应慎用本品。中度或以上转氨酶升高的患者需暂停用药，监测转氨酶直至转氨酶升高缓解或消失可恢复用药。

3.如出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽以及严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食等情况，应即刻就医。

4.在本品治疗期间，可出现乏力的症状，因此在驾驶或操纵机器时服药应谨慎。

5.本品不推荐用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。