埃克替尼的作用机制

备受关注的肺癌分子靶向药盐酸埃克替尼一直被视为“国产易瑞沙”。在2011年我国完全自主知识产权的小分子靶向抗癌新药埃克替尼（盐酸埃克替尼）疗效得到证实，终获成功。盐酸埃克替尼是以表皮生长因子受体激酶为靶标的新一代靶向抗癌药，完全由我国科学工作者和肿瘤临床专家自主原创，经历8年时间研制而成。

结构式

埃克替尼的作用机制

埃克替尼作为新型靶向生物制剂是一种强效、高选择性的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制与细胞毒性药物完全不同。能够进入细胞内的小分子化合物，它表皮生长因子受体ATP酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争，阻断其酪氨酸激酶活性，进而阻断表皮生长因子受体的信号传导通路，阻断肿瘤细胞生长和进展的关键过程。

体外研究数据表明，埃克替尼能够抑制肿瘤细胞的增殖、浸润和转移，促进细胞调亡，且有抗肿瘤血管形成活性。在体内试验中，埃克替尼可以广泛抑制人肿瘤细胞的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性，在临床试验中已经证实埃克替尼对既往接受过化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）具有确切的抗肿瘤效应。主要适用于表皮生长因子受体（EGFR）具有敏感基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗，可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗，不推荐用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。

肺癌有多可怕？

原发性支气管肺癌，简称肺癌，是起源于气管、支气管黏膜或腺体，是最常见的肺部原发性恶性肿瘤。早起肺癌分型以病理组织学为主，肺癌大致能够分为非小细胞肺癌〔nonsmallcelllungcancer，NSCLC〕和小细胞肺癌〔smallcelllungcancer，SCLC〕两大类，其中非小细胞肺癌约占80%～85%，其余为小细胞肺癌，非小细胞肺癌主要包括两个亚型，腺癌和鳞癌。肺癌无传染性，但具有一定的家族聚集性和遗传易感性；从基因分型来看，常见基因分型包括EGFR突变、ALK突变、ROS1突变、BRAF突变等。

吸烟是肺癌的风险因素，烟草中有50多种物质会引起癌症，70%～80%的肺癌与吸烟（包括被动吸烟）相关，随着年龄的增长，患肺癌的概率就会增大，被诊断为肺癌患者有一半年龄在70岁以上，另外，有癌症病史者、与致癌剂（氡、砷、煤烟、二氧化硅等）长期接触者、其他肺部疾病患者（如COPD、肺纤维化）患肺癌的风险也会增大。

简单的说，我们要记住3个“20”：吸烟20年以上的，20岁以下开始吸烟的，每天吸烟20支以上的。3个“20”里，只要具备以上两条，就是肺癌的高危人群。除了吸烟者，长时间吸二手烟和患慢性肺部疾病的病人（如慢性支气管炎、肺结核等）患肺癌的危险较一般人高。此外，经常接触煤烟和油烟、放射线照射、无机砷、石棉、铬、镍者也容易患肺癌。

根据CA Cancer J Clin，2018年全球有大约1810万癌症新发病例和960万癌症死亡病，肺癌依旧是发病比例（11.6%）和死亡比例（18.4%）位的肿瘤，新发病例209.4万，死亡病例176.1万。分地区看，亚洲肺癌新发病例（48.4%）和死亡病例（57.3%）在全球的比重最高，其中中国占比最高。

埃克替尼在肺癌治疗中的地位

肺癌的药物治疗包括化疗、分子靶向治疗以及免疫治疗。埃克替尼作为靶向制剂也是非小细胞肺癌在分子靶向治疗中的主力军中的一员，其相关对手的情况如下，作为国产“易瑞沙”一步步的强大，面对激烈的竞争，最后跻身于国际舞台。