埃克替尼|T6153|TargetMol

Icotinib
610798-31-7

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 埃克替尼

英文名称：: Icotinib

CAS号：: 610798-31-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 100%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6153

Product Introduction

Bioactivity

名称	Icotinib
描述	Icotinib (Conmana) is an orally available quinazoline-based inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR), with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Cells (103 /well) are seeded into 96-well plates in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown in a 5% CO2 incubator at 37 °C. After 24 h, cells are treated with Icotinib at 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 μM for 96 h. Cell proliferation is calculated by subtracting the mean absorbance value on day 0 from the mean absorbance value on day 4.(Only for Reference)
激酶实验	Biochemical kinase assays: In the in vitro kinase assays, 2.4 ng/μL EGFR protein is mixed with 32 ng/μL Crk in 25 μL kinase reaction buffer containing 1 μM cold ATP and 1 μCi 32P-γ-ATP. The mix is incubated with Icotinib at 0, 0.5, 2.5, 12.5 or 62.5 nM on ice for 10 min followed by incubation at 30 °C for 20 min. After quenching with SDS sample buffer at 100 °C for 4 min, the protein mix is resolved by electrophoresis in a 10% SDS-PAGE gel. The dried gel is then exposed to the PhosphorImager to detect radioactivity. Quantification is performed by ImageQuant software. In this methodology the radioactive signal inversely correlates with kinase activity.
体外活性	Icotinib以剂量依赖的方式抑制EGFR活性，IC50值为5 nM，62.5 nM时完全抑制。Icotinib专一性抑制EGFR成员，包括野生型及突变体，抑制效能为61-99%。Icotinib还能剂量依赖性地阻断人表皮癌A431细胞中EGFR介导的细胞内酪氨酸磷酸化。同时，在对A431、BGC-823、A549、H460、HCT8、KB和Bel-7402细胞系进行的增殖实验中发现，细胞对Icotinib的相对敏感性依次为A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 > Bel-7402。Icotinib展现了广谱的抗肿瘤活性，尤其对表达较高水平EGFR的肿瘤效果显著。[1]
体内活性	Icotinib 在不同类型的异种移植瘤中表现出抗肿瘤效果。在剂量为120 mg/kg的情况下，Icotinib 分别在A431、A549 和H460 异种移植瘤中抑制肿瘤生长51.5%、31.0% 和67.4%。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 72 mg/mL (183.9 mM) Ethanol : 6 mg/mL (15.3 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Inhibitor \| Icotinib \| ErbB-1 \| HER1 \| inhibit \| EGFR \| BPI 2009 \| BPI2009 \| Epidermal growth factor receptor
相关产品	Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Khellin \| Osimertinib mesylate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库

埃克替尼|||Conmana|||BPI-2009H|||BPI-2009|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务