美罗培南
发布日期:2023/6/1 11:26:39
美罗培南或译美洛培南,是一种有非常广泛抗菌性及可供注射的抗生素,用于治疗多种不同的感染,包括脑膜炎及肺炎。它是一种β内酰胺类抗生素。美罗培南是由日本的住友制药所发展,并由阿斯利康以“Merrem®”及“Meronem®”的商标在日本以外的地方发行。
与亚安培南不同,美罗培南对肾脏内的脱氢酶较稳定,能在不使用西司他丁的情况下用药。它会渗透入脑脊液。美罗培南,相比起亚安培南亦能减低引致癫痫的风险。
抗菌活性
美罗培南是一种广谱、β-内酰胺类、碳青霉烯类抗生素,能与青霉素结合蛋白结合,破坏细菌细胞壁的完整性并抑制其合成。美罗培南具有许多针对需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌、脓链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌和消化链球菌属。
药理作用
美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用,美罗培南容易穿透大多数革兰氏阳性和阴性细菌的细胞壁,而达到其作用靶点青霉素结合蛋白(PBPs)。除金属β-内酰胺酶以外,其对大多数β-内酰胺酶(包括由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶)的水解作用具有较强的稳定性。美罗培南不宜用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌感染,有时对其它碳青霉烯类的耐药菌株亦表现出交叉耐药性。体外试验显示,对一些绿脓杆菌的分离菌株,美罗培南与氨基糖甙类抗生素合用可产生协同作用。
损伤机制
美罗培南导致血清酶短暂性轻度升高的原因还有待查明。碳青霉烯类药物引起的胆汁淤积性肝炎可能属于免疫过敏反应,与青霉素和头孢杆菌引起的临床症状明显的肝损伤(较不常见)类似。