沙丁胺醇说明书

沙丁胺醇为选择性β2受体兴奋剂，对支气管平滑肌β2受体有较强的兴奋作用，故有明显的支气管舒张作用，比异丙肾上腺素强10倍，且作用持久。此外沙丁胺醇还能激动子宫平滑肌中的β2受体，抑制子宫平滑肌收缩而延长妊娠期。用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺疾患的治疗，而在产科主要用于抑制宫缩。

【理化性质】
白色或类白色粉末，无臭，味微苦，易溶于水，略溶于乙醇，略溶于乙醚。 分子式为C13H21NO3。


图1为沙丁胺醇结构式。

【性味归经】
性温，味微苦、 辛。归肺、心经。

【功效】
解痉平喘止咳。

【药理作用】
沙丁胺醇为选择性β2受体兴奋剂，对支气管平滑肌β2受体有较强的兴奋作用，故有明显的支气管舒张作用，比异丙肾上腺素强10倍，且作用持久。此外沙丁胺醇还能激动子宫平滑肌中的β2受体，抑制子宫平滑肌收缩而延长妊娠期。用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺疾患的治疗，而在产科主要用于抑制宫缩。

【药动学】
吸入后，由支气管吸收，3～5min起效，60～90min达效应。

【适应证】
用于防治哮喘或喘息性支气管炎等的支气管痉挛(喘鸣)的呼吸道疾病，缓解哮喘，喘息性支气管炎的喘息症状。
沙丁胺醇为短效选择性β2-受体激动药，轻、中度哮喘对吸入剂型反应快速。气雾剂规则吸入的效果比按需用药的效果差，吸入剂型不适于作长期、单一使用。

【用法用量】
沙丁胺醇可采用多种途径给药。口服给药可用于频发性或慢性哮喘控制症状和预防发作，气 雾吸入给药除直接作用于呼吸道平滑 肌外，小部分被吸收，循支气管静脉进入右心室然后又进入肺循环，所以 这种给药方法最快，对心脏作用最小。 而口服则在血药浓度达到有效水平时方能发挥作用，并对心脏有一定的不良反应，故目前推荐气雾吸入给药。
气雾剂：一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。吸入后3～5min起效，60～90min达效应，作用持续时间3～6h。成人每次吸入100～200μg，即一次1～2喷，必要时可每隔4～8h重复吸入，但24h内不宜多于8喷。儿童剂量酌减。
雾化吸入溶液剂：采用呼吸器或喷雾器给药，切不可注射或口服。主要用来缓解急性 发作症状。
(1)间歇性用法：每日重复4次，应从低剂量开始;成人一次2.5～5mg，以 0.9%氯化钠溶液稀释至2～2.5mL，置入驱动式喷雾装置中雾化吸入，喷雾可维持约 10min;个别患者可能需要较大剂量;儿童：一岁半到12岁以下儿童一次2.5mg，以0.9%氯化钠溶液稀释到1.5～2mL，置入驱动式喷雾装置中雾化吸入;主要用于缓解急性发作 症状;由于有可能发生短暂的低氧血症，可辅以氧气治疗。
(2)连续性治疗：成人一次用量5～10mg，以0.9%氯化钠溶液100mL稀释成10～50μg/mL的溶液，采用喷雾器以气雾方式给药，雾化吸入时通常给药速率为1mg/h，最高可增至2mg/h;气雾的传送可用面罩、“T”形装置或经由气管内的导管进行;当因肺换气功能不足而有缺氧的危险时，应在雾化吸入时给予吸氧。
口服常释剂型：成人，一次2.4～4.8mg(1～2片)，tid。

【不良反应】
少数患者可见肌肉震颤、外周血管舒张及代偿性心率加速、头痛、不安、变态反应及反常的支气管痉挛。较常见的不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠。较少见的不良反应有头晕、目眩、口咽发干。

【禁忌证】
对本品和其他肾上腺素受体激动药过敏者禁用。

【注意事项】
(1)妊娠期和哺乳期慎用，确需使用应权衡利弊;高血压、冠心病、糖尿病、甲状腺功能亢进症患者、运动员、老年人慎用。
(2)肝、肾功能不全者需减量。
(3)仅有支气管扩张作用，作用持续时间约4小时，不能过量使用。
(4)可能引起严重低钾血症，进而可能使洋地黄化者可发生心律失常。
(5)久用易产生耐受性，使药效降低；此时患者对肾上腺素等扩张支气管作用的药物也同样产生耐受性，使支气管痉挛不易缓解，哮喘加重。
(6)同时接受雾化沙丁胺醇及异丙托溴胺治疗时可能发生闭角型青光眼，故合用时不要让药液或雾化液进入眼中。

【药物相互作用】
(1)与其他β-受体激动剂合用，药效可增加，但也导致不良反应增加。
(2)与β2-受体阻滞剂合用，则药效减弱或消失。
(3)不宜与抗抑郁药同用。
(4)与茶碱类药品并用时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，但也可能增加不良反应。

【制剂与规格】
硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂：140μg×200喷/瓶;100μg×200喷/瓶;200μg×200喷/ 瓶。
硫酸沙丁胺醇吸入用溶液：100mg：20毫升/瓶，50mg：10毫升/瓶，2.5mg：2.5毫升/ 支。
硫酸沙丁胺醇片：2.4mg×100(×24)片/盒(瓶)(每片相当于沙丁胺醇2mg)。

【参考资料】
王相海,蒋光峰 主编.国家基本药物使用手册.青岛：中国海洋大学出版社.2010.第130-131页.
邓家刚 主编.中药新家族——化学中药.北京：中国中医药出版社.2008.第202页.
https://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB3129524.htm