沙丁胺醇的作用
发布日期:2022/10/8 16:57:55
沙丁胺醇(Salbutamol),常见商品名泛得林(Ventolin),为一种用于扩张肺部大型及中型气管的药物。本品可用于治疗气喘相关病症,例如气喘急性发作、运动诱发性支气管收缩,以及慢性阻塞性肺病(COPD)。本品亦可用于治疗高血钾。
发现历史
沙丁胺醇最早于1967年于英国发现,并于1969年上市。1982年美国核准用于医药。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单。为基础公卫体系必备药物之一。本品为通用名药物。2014年,每瓶含有200剂量的吸入器于发展中国家的价格约介于1.12至2.64美金之间。在美国,每月剂量约界于25至50美金之间。
性状
沙丁胺醇为白色结晶性粉末;无臭。
本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。
熔点 本品的熔点(通则0612)为154~158℃,熔融时同时分解。
作用
沙丁胺醇主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的cAMP含量增加,游离钙离子减少,从而松弛支气管平滑肌,减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质的释放,降低微血管的通透性,增加气道上皮纤毛的摆动,缓解哮喘症状。
药代动力学
沙丁胺醇口服给药后30min内起效,吸入可快速起效(3~5min),具有速效、短效、高选择性特点,气雾剂主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的支气管痉挛,预防运动诱发的急性哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。
副作用
沙丁胺醇常见副作用包含摇晃、头痛、心跳过速、晕眩,以及焦虑等。严重副作用则包含恶化支气管痉挛、心律不整,以及低血钾。妊娠和哺乳期间可以给药,但其安全性尚未完全明了。本品属于速效型β2肾上腺素受体激动药,可促进平滑肌舒张。