金刚烷胺的作用机制与副作用
发布日期:2023/5/17 10:03:48
金刚烷胺是美国FDA所批准的抗病毒和抗帕金森病药,金刚乙胺与金刚烷胺有着相似的结构和性质。
作用机制
金刚烷胺是环形伯胺,具有抗病毒和抗帕金森病活性。金刚烷胺的抗病毒活性机制是在病毒复制初期抑制病毒体脱壳和病毒RNA释放。金刚烷胺仅对甲型流感病毒有抑制活性,对乙型流感病毒或其他上呼吸道病毒无活性。但是,病毒可对金刚烷胺迅速产生耐药性(对金刚烷乙胺产生交叉耐药性),如今相当普遍。金刚烷胺的抗帕金森病活性可能在于其可释放黑质体中的多巴胺。
用途
金刚烷胺适应症包括甲型流感、帕金森病和椎体外系反应。金刚烷胺于1968年在美国批准上市,目前可用于治疗流感和帕金森病。
肝毒性
尽管用途广泛,但少有证据证明口服金刚烷胺会导致肝损伤(血清酶升高或临床症状明显的肝疾病)。
损伤机制
金刚烷胺几乎不经肝脏代谢,以药物原形经尿液排出,这也许是服用金刚烷胺的患者未出现明显肝毒性的原因。
副作用
⑴较常见的有:幻觉,精神混乱,特别是老年患者,可能由于抗胆碱能作用所致;情绪或其他精神改变,一般由于中枢神经系统刺激或中毒。
⑵较少见的有:排尿困难,由于抗胆碱能作用所致,以老年人为多;昏厥,常继发于体位性低血压。
(⑶)极少见的有:勾引不清,或不能控制的眼球滚动,一般是由于中枢神经系统兴奋过度或中毒的表现;咽喉炎及发热,可能因白细胞减少和(或)中性白细胞计数所致。
(4)持续存在或比较顽固难以消失的不良反应有:注意力不能集中,头晕眼花,易激动;食欲消失,恶心,神经质,皮肤出现紫红色网状斑点或网状青斑,睡眠障碍或噩梦等为常见;视力模糊,便秘,口、鼻及喉干,头痛,皮疹,经常疲劳或无力,呕吐等为少见或极少见。
(s)长期治疗中,常见的不良反应有:足部或下肢肿胀,不能解释的呼吸短促,体重迅速增加,后者有可能因充血性心力衰竭所致。